SGLT2阻害薬とは？医師が解説します。 | CLINIC FOR
この原尿ですが、健常成人では、1日150Ｌの血液をろ過して作っています。
原尿中のブドウ糖を、そのまま外に出すともったいないため、腎臓の尿細管という所で、SGLT1、SGLT2という蛋白質を通じて、体内に再吸収されます。
SGLT1とSGLT2は両方とも、糖分の再吸収に関わっており、原尿中のブドウ糖の約9割が、主としてSGLT2により再吸収されます。
上図は、SGLT2阻害薬のカナグリフロジン（カナグル）により、腎臓の尿細管で、SGLT2が阻害され、尿中に大量の糖分が漏れる様子を描いたものです。
ところで、SGLT2阻害薬を飲むと、どのくらい尿糖が増えるかご存知でしょうか？
これは、角砂糖（1個 3~4g）では、だいたい、20個～30個分に相当します。
結構、多くの糖分が外に出ていきますね。
DECLARE試験は、もう1つのSGLT2阻害薬である英アストラゼネカ ..
フォシーガ は、 および においても2型糖尿病合併の有無に関わらず、CKDの治療薬として承認を取得しており、現在世界のその他の国においても審査が進行中です。フォシーガは2型糖尿病成人患者さんの血糖コントロールを改善する食事および運動療法の補助療法、および１型糖尿病 の成人患者さんに対するインスリンの補助療法を適応としています。また、本剤は2型糖尿病合併の有無に関わらず、左室駆出率が低下した慢性心不全の成人患者さんの治療薬としても承認されています。
〈２型糖尿病〉
通常、成人にはダパグリフロジンとして５ｍｇを１日１回経口投与する。なお、効果不十分な場合には、経過を十分に観察しながら１０ｍｇ１日１回に増量することができる。〈１型糖尿病〉
インスリン製剤との併用において、通常、成人にはダパグリフロジンとして５ｍｇを１日１回経口投与する。なお、効果不十分な場合には、経過を十分に観察しながら１０ｍｇ１日１回に増量することができる。〈慢性心不全、慢性腎臓病〉
通常、成人にはダパグリフロジンとして１０ｍｇを１日１回経口投与する。（用法及び用量に関連する注意）
７．１．〈１型糖尿病〉本剤はインスリン製剤の代替薬ではないため、インスリン製剤の投与を中止すると急激な高血糖やケトアシドーシスが起こるおそれがあるので、本剤の投与にあたってはインスリン製剤を中止しないこと〔８．６、１１．１．４参照〕。７．２．〈１型糖尿病〉本剤とインスリン製剤の併用にあたっては、低血糖リスクを軽減するためにインスリン製剤の減量を検討すること（ただし、過度な減量はケトアシドーシスのリスクを高めるので注意すること）、なお、臨床試験では、インスリン製剤の１日投与量の減量は２０％以内とすることが推奨された〔８．６、１１．１．１、１１．１．４、１７．１．２参照〕。
７．３．〈慢性心不全、慢性腎臓病〉１型糖尿病を合併する慢性心不全、１型糖尿病を合併する慢性腎臓病患者では、糖尿病治療に精通した医師あるいはその指導のもとで、適切な対応が行える管理下で５ｍｇ１日１回から投与を開始し、また、経過を十分に観察しながらインスリン量を調整した後、１０ｍｇ１日１回に増量すること（５ｍｇ１日１回では慢性心不全及び慢性腎臓病に対する有効性は確認されていない）〔７．１、７．２、８．６、９．１．４、１１．１．４参照〕。
インボカナ; ジャディアンス; ファルシーガまたはフォシーガ; スーグラ; 世界 ..
SGLT2阻害薬は、2014年に日本で使用可能になった糖尿病治療薬です。
SGLT2阻害薬を内服すると、尿中に糖分（ブドウ糖）が多量に漏れるようになり、血糖値が下がります。
SGLT2阻害薬を内服による体重減少の効果は数％程度であり、数か月に及ぶ長期間の内服継続が必要です。
今回は、SGLT2阻害薬の体重減量の効果について解説します。
（健常者のダイエット目的でSGLT2阻害薬の使用を勧めるものではありません。）
SGLT2阻害薬はどうやって効いているのかを説明する前に、腎臓でどうやって尿が作られているかを説明します。
尿の作り方は、次の通りです。
メディカルダイエット薬の比較 ; SGLT2阻害薬 （余分な糖を尿で排出し、体重を減らす） ・体重が減りやすい・頻尿、脱水に注意
アストラゼネカの子会社であるアストラゼネカ株式会社は、2013年、フォシーガに関して、小野薬品工業株式会社 と日本におけるコ・プロモーション契約を締結しました。本契約に基づき、小野薬品工業株式会社はフォシーガの日本における流通および販売を担い、アストラゼネカ株式会社と2型糖尿病、１型糖尿病および慢性心不全においてコ・プロモーションを実施しています。両社は慢性腎臓病においてもコ・プロモーションを行います。
余分な糖が尿中に排出されることで同時に体内の水分も一緒に尿となって捨てられるという作用が起きます。これにより、尿量が増えて頻尿になったり、頻尿になって尿をたくさん出してしまった結果喉がいつもより乾くようになったり、場合によっては脱水につながることもあります。
インボカナ通販｜SGLT2阻害薬｜ダイエット｜カナグルジェネリック
日本では、SGLT2阻害薬は、2014年4月から使用されています。
下記は、2019年11月時点で、日本で保険適応のあるSGLT2阻害薬の一覧になります。
第Ⅲ相DAPA-CKD試験においてフォシーガは、CKDステージ2～4、かつ尿中アルブミン排泄の増加を認める患者さんを対象に、アンジオテンシン変換酵素阻害薬（ACEi）もしくはアンジオテンシン受容体拮抗薬（ARB） との併用で、腎機能の悪化、末期腎不全 への進行、心血管死または腎不全による死亡のいずれかの発生による複合主要評価項目のリスクを、プラセボと比較して、39%低下させました (絶対リスク減少率 [ARR]=5.3%, p 9。フォシーガの安全性と忍容性は、これまでに確認されている安全性プロファイルと一貫していました。
田辺三菱 カナグリフロジンを国内申請 国内3番目のSGLT-2阻害薬
SGLT2阻害薬は、腎臓で糖分を再吸収しているSGLT2（sodium glucose cotransporter 2 : ナトリウムとグルコースを運ぶ蛋白）の働きを抑える事で、尿から多量の糖分が漏れるようにする経口血糖降下薬です。
尿から糖分が多量に漏れると、血糖値は低下します。
SGLT2阻害薬には、血糖値を下げるだけでなく、様々な良い効果がある事が報告されています。
ダパリルは、有効成分にダパグリフロジンを配合したSGLT2阻害薬である「フォシーガ」のジェネリック医薬品です。 ..
グルコースの再吸収におけるその重要性から、SGLT2はT2DMにおける有望な薬理学的標的として同定された。すべてのSGLT2阻害薬が患者のT2DM治療に安全かつ有効であるように思われるが、個々の薬剤間で最も重要な違いは、これらの薬剤を心不全特異的治療薬として使用するためのエビデンスベースが不均一であることである。米国はほとんどの製薬企業にとってプレミアム市場空間と考えられており、他国よりも高い薬価を設定しても高い売上を確保できるからである。消費者に薬剤費の50％近くが払い戻される同国の保険政策は、医薬品を販売する製薬会社にとって恩恵として機能している。予測期間中、米国が市場を支配すると予想されるが、これは同国における肥満の有病率が上昇しているためである。ライフスタイルの変化と肥満率の上昇により、米国では過去20年間に糖尿病有病率が大幅に上昇している。糖尿病は、米国で最も急速に増加している慢性疾患のひとつである。毎年、175万人のアメリカ人が糖尿病の診断を受けている。米国はまた、2型糖尿病の主な原因である肥満の割合が最も高い国でもある。多くの健康問題が糖尿病に関連している。糖尿病のある人とない人を比較すると、糖尿病のある人は入院リスクが300％高く、その結果、医療費も多くかかる。COVID-19に関連した重大な結果をもたらす可能性は、糖尿病患者において高くなる。
SGLT2阻害薬のフォシーガってダイエットに使用できるのでしょうか。
インボカナを使い始めてから、無理なく10キロの減量に成功しました！フォシーガのジェネリックとして効果を期待していたのですが、その期待以上でした。糖質制限ダイエットや適度な運動と併用していますが、インボカナの効果は特に顕著で、好きなラーメンを食べながらも体重が減少していることに驚きました。自然に食欲も抑えられて、食事量のコントロールも無理なく続けられています。
副次効果として、体から余分な水分や塩分が排出されるので、むくみが取れて体が軽くなったのも嬉しいポイントです。また、頻尿や尿の色が変わるといった変化はありましたが、体調は快調そのもので、不快な副作用も感じません。長期的な体重管理が無理なく続けられそうで、インボカナは私にとって最高のダイエットサポート薬になりました。今後も愛用して、さらに健康的な体型を目指していきたいと思います！
SGLT2阻害薬「フォシーガ」 体重減少の効果は、リベルサスについで2番目に強いです。 体重減少の他に、血圧や脂質を下げる効果もあります。
SGLT2阻害薬は医薬品になりますので、かならず医療機関で医師の診察を受け、処方を受ける必要があります。
同じく、保険適応は主に『糖尿病』ですので、ダイエット薬としては使用できません。 お薬の名前としては、
SGLT2阻害薬市場の主要企業は、患者の転帰と血糖管理を強化するために、二重阻害薬療法の開発に注力しています。二重阻害薬治療は、ナトリウムグルコースコトランスポーター1および2（SGLT1およびSGLT2）の両方を標的とし、心不全や糖尿病などの症状に対する治療効果を改善します。例えば、2023年5月、米国のバイオ医薬品会社Lexicon Pharmaceuticals Inc.は、新規のSGLT1とSGLT2のデュアル阻害剤であるソタグリフロジンのFDA承認を取得しました。本剤は、1日1回投与で、心不全、2型糖尿病、慢性腎臓病およびその他の心血管危険因子を有する成人における心血管死、心不全による入院および心不全による緊急受診を減少させる。ソタグリフロジンは、腎臓でのグルコースおよびナトリウムの再吸収を抑制することにより、前負荷および後負荷を減少させ、交感神経の活動を低下させます。
フォシーガは副作用が少なく、多くの研究・論文により医学的根拠があり ..
ナトリウム-グルコース共輸送体-2(SGLT-2)阻害剤として知られる抗高血糖薬のクラスは、腎近位回旋性尿細管に見られるSGLT-2タンパク質を阻害することによって機能します。これは、ろ過されたグルコースが管腔に再吸収されるのを防ぐことによって機能します。北米のナトリウム依存性グルコース共輸送体2市場は、今年71億米ドルを目撃し、予測期間中に10%を超えるCAGRを登録すると予想されます。北米のナトリウム依存性グルコース共輸送体2市場は、薬物(インボカナ、ジャーディアンス、ファルシーガ/フォシーガ)と地理(米国、カナダ、およびその他の北米)によって分割されています。レポートは、上記のセグメントの値(米ドル)とボリューム(ユニット)を提供します。目次でカバーされているすべての国のセグメントごとの内訳(価値と量)を提供します。
インボカナ（Invokana）カナグル錠と同成分の通販｜ダイエット効果
SGLT2阻害薬というのは薬の種類名で、実際の薬物名でいきますと、院内では、ジャディアンス、フォシーガの採用があります。また、前回紹介した阻害薬の成分をミックスした、カナリア配合錠、トラディアンス配合錠も採用しています。前者は「カナグル」という名前の薬と「テネリア」という名前の薬、後者は「トラゼンタ」という名前の薬と「ジャディアンス」という名前の薬をミックスしたものです。
カナグル錠100mgの基本情報（薬効分類・副作用・添付文書など）
ネット通販などで売っていることもありますが、個人輸入という行為にあたるため、リスクがあります。品質や安全性が保障できないばかりか、偽物の可能性もあります。また、医師や薬剤師の意見を聞くことができず、自身の体質などに適した薬なのか判断することも難しいです。SGLT2阻害薬（内服薬）には、服用できない人や、併用できないお薬もあるため、医師から説明を受けると安心です。
2型糖尿病; 2型糖尿病を合併する慢性腎臓病＜末期腎不全又は透析施行中の患者を除く＞
記事で紹介された新薬の日本での開発状況を見てみると、ノバルティスの「Entresto」（海外製品名、開発コード「LCZ696」）は慢性心不全と小児慢性心不全を対象にP3試験が進行中。SGLT2阻害薬では、「ジャディアンス」と「フォシーガ」もP3試験を行っています。
北米のナトリウム依存性グルコース共輸送体 2 (Sglt2) 市場規模
薬価は、通常用量だと、１日あたり約200円です。（薬価は、2019年11月時点）
一月あたり、6000円となり、保険3割負担だと、一月 約1800円になります。
SGLT2阻害薬は、多くのメーカーから発売されています。
しかし、すべての薬剤が、全世界で販売されているわけではなく、海外展開が進んでいない薬は、臨床研究が進みません。
PUBMEDという論文の検索サイトで、臨床試験の論文(clinical trial)が、何本、報告されているのか調べると、次のようになります。(2019年11月時点)
【心不全】HFpEFを対象に後期開発中の有望新薬｜DRG海外レポート
14 November 2018
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3種類のSGLT2阻害薬をまとめた今回の検討結果では、下肢切断の頻度自体は、CANVAS試験での結果よりも頻度が随分と低くなっている。、これは、SGLT2阻害薬の中でも特に下肢切断リスクが高いカナグリフロジンを使用していた患者の割合が1%と極端に低かったからだと考えれば説明できる。むしろ今回の検討から読み取るべき大切なことは、カナグリフロジンの使用患者の割合が無視できるほど極端に低く、実質的にはダパグリフロジンとエンパグリフロジンの2種類であっても、GLP1受容体作動薬と比較した時のハザード比が2.5倍近くだったことだ．つまり、下肢切断がカナグリフロジン固有のリスクではなく、程度の差こそあれ、SGLT2阻害薬に共通したリスク、つまりclasseffectであることを示している。
類薬の一部で見られた新規血糖降下薬の副作用が他の同種同効薬でもclass effectとして認められた例として，DPP-4阻害薬による心不全が挙げられる。一連のcardiovascular outcome trials (CVOTs)によって心不全リスクが明らかとなったのは、サキサグリプチン()とアログリプチン ()のみだったが、その後、FDAは、CVOTsでは心不全による入院がプラセボ群と差が無かったとにも、サキサグリプチン、アログリプチンと同様に心不全に対する注意喚起を添付文書に掲載させた。DPP-4阻害薬による心不全リスクの場合には，SGLT2阻害薬による下肢切断リスクのEMAの判断とは逆に，EMAの方はclass effectとは判断せずに，注意喚起はCVOTsでリスクが認められたサキサグリプチンとアログリプチンのみに止めている．
＊では1947年から税収のための番号としてが 始まったが、現在では税収の他、教育、保健医療等数多くの分野で個人データが登録・管理されている。このシステムがと総称されている、特に保健医療分野におけるNational Registersの利用開始は早く、1940年代には、がんの登録が始まった。50年代には感染管理、60年代には病院の退院サマリー、死亡、出生などがレジスターで管理され始め、公衆衛生や疫学の分野に活用され、研究報告が政策にも利用されるといった、エビデンスベースの医療政策も行われている。
参考論文
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