※以下では「メラトベル」として、メラトニンの効果や副作用をお伝えしていきます。


メラトニンの一般的な使用目的は不眠症、時差ぼけ、アンチエイジングが最も一般的で、その他にもがん予防、認知症予防、免疫力の増強でも使用されます。最近では加齢に伴う目の黄斑変性の改善が報告されています。


このほかにも、メラトニンの強い抗酸化力によるも注目が集まっています。

米国では、メラトニンをサプリメントとしてサプリメントショップやスーパーマーケットで自由に購入ができます。通常使用量は１mg〜3mgで、カプセル剤、錠剤、舌下錠、最近では二重カプセルによる作用時間を長くする製剤もあります。残念ながら日本では医薬品としての扱いになり、医師の個人輸入による患者への処方、もしくは患者自身の個人輸入に使用が限られます。

＜図１＞をご覧いただくとわかりやすいかと思いますが、仮にネガティブ・フィードバックがあったとしても、悲しいことに60代にもなると自力で作っているメラトニンの量がそもそもかなり少なくなるため、影響はかなり少ないことが予想されます。

またロゼレムは少量で、リズムを整える作用も期待できます。ですから、

例えば、甲状腺ホルモンなど通常のホルモン剤の場合、内服を始めるとそのホルモンが体に十分な量存在しているために自力でホルモンを生成するのを怠けることがあります。それをネガティブ・フィードバックと呼びますが、メラトニンのサプリメントの場合はこれがありません。

メラトニンは大変優れた抗酸化物質でもあります。抗酸化物質として有名なビタミンCは１分子でフリーラジカルを２個中和できる能力がありますが、メラトニンは１分子でなんとフリーラジカルを10個も中和することができます。メラトニンはアルツハイマー病などの認知機能の低下を抑えることで有名ですが、この脳神経の保護作用もそうしたフリーラジカル除去効果に由来すると考えられています。

睡眠薬は『作用』から2つに分類、更に『構造』から5つに分かれます。

また抗酸化作用に加えて、免疫抑制状態では免疫の強化、急性炎症のような激しい免疫反応のある場合では抗炎症に働くなど、免疫システムを調整する働きもあります。このような機序により、複数の報告で心保護作用や降圧効果、膀胱機能障害（過活動性膀胱）から耳鳴り、肌質の改善まで幅広い効果が報告されています。

メラトニン受容体作動薬の特徴は、従来の睡眠薬とは異なり、視交叉上核以外の脳内作用がありません。よって従来の睡眠薬に発現していた反跳性不眠がありません。

メラトニンのサプリメントの素晴らしい点は、副作用がとても少ないところです。

多くのホルモンが、体外から投与することで他のホルモンの分泌に影響を与え、ネガティブフィードバックを生じますが、メラトニンにはそのような作用は認められません。

＜図１＞


メラトニン値は思春期に入る前にピークを迎え、30代でピークの3分の1、50代になると6分の1程度にまで減ってしまうと言われています。メラトニンのサプリメントを飲み始めると、子どもの頃のように鮮やかな夢を見ることがあるのはこのためです。はじめは変に感じるかもしれませんが、数日で慣れるのでご安心下さい。


メラトニンは、必須アミノ酸であるトリプトファンからセロトニンをへて作られます。

またロゼレムは、生理的な物質であるメラトニンに作用するお薬ですので、という特徴もあります。

副作用としては、メラトニンは生理的な物質になりますので、と考えられています。

副作用は殆どなく、午前中の眠気が時に生じますが、重篤な副作用は報告されていません。この分野をリードしているイタリアのピエールパオリ博士はメラトニンを0.1mgから200mgの高用量まで投与した研究を行っているが、重篤な副作用を認めていません。実験的にマウスにメラトニンを300mgで二年間投与しても、問題となる変化がなかったと報告しています。

メラトニンの起こりうる副作用にはどのようなものがありますか？ ..

脳の松果体ホルモンの「メラトニン」の受容体に結合して、催眠作用や睡眠リズムを調節するお薬です。受容体はM1受容体とM2受容体の2つが存在し以下の作用を行っています。

夜眠れない時にメラトニンを摂取するのは安全？ 専門家が詳しく解説

1990年頃から2005年まで、がんに対するメラトニンの作用に関する論文がブームのように発表されました。ところが一旦ブームが去った後この数年でメラトニンの抗腫瘍効果について、免疫や遺伝子、あるいはサイトカインレベルでの発表が相次ぎました。その作用と特徴をまとめると次のようになります。

メラトニン｜梅華会グループ 耳鼻咽喉科・小児科｜西宮・芦屋・尼崎

「内服して短時間のうちに脳の機能を低下させる事によって眠りに導く薬」と「毎日飲んで自然な眠気を徐々に強くする薬」です。これまでの説明は「内服して短時間のうちに脳の機能を低下させる事によって眠りに導く薬でした。改良を重ね副作用の低減を積み重ねましたが、2010年に「毎日飲んで自然な眠気を徐々に強くする薬」が販売されました。2021年現在では4つの種類があります。メラトニン受容体作動薬のロゼレムとメラトラベル、オレキシン受容体拮抗薬のベルソムラとデエビゴになります。メラトニンは体内時計に働きかけることで、覚醒と睡眠を切り替えて、自然な眠りを誘う作用があり、「睡眠ホルモン」とも呼ばれています。メラトニンは脳の中にある松果体という部位から夜の20時頃から分泌されはじめ、深夜をピークに、朝になり太陽の光をあびると分泌されなくなる物質です。メラトニン受容体作動薬はメラトニンの分泌を促すお薬になります。従来の睡眠薬に高頻度で発現していた依存、耐性、反跳性不眠がなく、自然に近い生理的睡眠を誘導するお薬です。オレキシンは覚醒と睡眠を調節する神経伝達物質のひとつです。オレキシン受容体拮抗薬は、その「オレキシン」の働きを弱めることによって眠りを促す、新しいタイプのお薬です。こちらのお薬も従来の睡眠薬に高頻度で発現していた依存、耐性、反跳性不眠がなく、自然に近い生理的睡眠を誘導するお薬です。その一方で効果はソフトでマイルドなため、即効性の効果が優れる印象はありません。どちらも自然な眠気を強めるため、

メラトニンによる抗癌剤の副作用軽減を目指した新しい治療法の開発

メラトニンの様々な種類のがんに対する作用については多くの論文で証明されていますが、メラトニン単独または化学療法や放射線療法などの補助療法としての効果を調べた10件のランダム比較試験のメタアナリシスをご紹介します。

改善が乏しい場合や副作用が強い場合は、中止ないし、他の薬剤に変更します。 ＊メラトニン受容体作動薬の種類

これによるとメラトニンの投与により、がんの種類やメラトニンの投与量に関係なく１年後の相対死亡率をなんと34%も減少させることができたとの報告がされています。しかも重篤な副作用はありませんでした。＜図２＞

ラメルテオン錠8mg「トーワ」の効果・効能・副作用 | 薬剤情報

海外ではサプリメントとして取り扱われているので、海外旅行や個人輸入などで手に入れることも可能ですが、メラトニンを含むサプリメントの摂取後の身体の不調も報告されており、一般的な症状として（頭痛、めまい、眠気、悪夢、過敏症）、神経疾患（振戦、片頭痛）及び胃腸疾患（吐き気、嘔吐、腹痛）があります。

メラトニン受容体作動性入眠改善剤 メラトベル顆粒小児用0.2%m ..

特に2015年から三年間はメラトニン受容体と腫瘍細胞に関する新しい知見が多く発表されました。メラトニンは前立腺がん細胞内へのグルコースの取り込みを抑制することで、腫瘍細胞増殖を抑えることが報告されました。さらに、結腸がんではエンドセリン-１が細胞増殖やアポトーシスの抑制に関わっているが、メラトニンはエンドセリン-１の発現を抑制することがわかりました。肺がん細胞でも増殖、浸潤、転移を抑制する可能性が明らかになりました。

※[しじりょうほう]：がんそのものに伴う症状や治療による副作用 ..

そのため、夜間のテレビやスマートフォンの操作によりブルーライトを浴びたり、明るい光を浴びることでメラトニンの分泌が低下してしまいますが、逆に日中、外に出て日光を浴びたり運動することで夜間のメラトニンの産生が高まることがわかっています。

デエビゴの効果と副作用について解説 | 他の睡眠薬の特徴とも比較

メラトニンは抗アロマターゼ作用や抗エストロゲン作用により乳がんの予防に、そしてその抗酸化作用は化学療法と放射線療法の副作用を減らす理想的なホルモンであることもわかりました。

メラトニンについて | 不妊治療 高度生殖医療専門 仙台ARTクリニック

メラトニンは、があります。この薬理作用は、睡眠障害の中で、不眠症、時差ボケの治療に応用されています。

メラトニンは非毒性ですが、大量に摂取した場合に頭痛や眠気、吐き気、腹痛等の症状が起こる場合があります。 ..

非小細胞性肺がんの化学療法にメラトニン20mgを併用すると、腫瘍の縮小率と5年生存率は明らかに高くなることが報告されています。また、別の研究では、進行性非小細胞性肺がんの化学療法にメラトニン20mgを併用すると、化学療法の副作用が減弱、骨髄抑制や神経障害、悪液質も明らかにメラトニン併用で出現頻度が低くなりました。転移性大腸がん患者ではメラトニンを併用することで、イリノテカンを低用量にしても通常量と同等の効果が得られることが明らかになっています。

しかし、重篤な身体的・精神的疾患がある人は、まれに副作用が報告されています。

＜図３＞


このように単独でも抗がん・抗転移効果があるメラトニンですが、化学療法や放射線治療との併用によってこれらの副作用を減らしたり治療効果を高める可能性があります。例えば、シスプラチンによる急性腎症や乳がんに対する放射線誘発皮膚炎を抑えます。そしてラットの研究ではありますが、メラトニン投与群はER陽性乳がんに対するアドリアマイシンの感受性が高まり、QOLの改善もみられました。