薬物代謝酵素であるP450に対して、ほとんど影響を及ぼしません。ミルタザピンは、併用薬の血中濃度に影響を与えにくい、と考えられています。
ゆううつな気持ちや、不安やイライラ、やる気がなくなるなどのこころの症状や、食欲がなくなる、眠れないなどの体の症状を改善します。
さらに最近では、SSRIやSNRIとはまったく違った作用機序でうつを治すミルタザピン(リフレックス、レメロンなど)が出ました。 ..
エスシタロプラムはデンマークで開発された抗うつ薬です。2001年にスウェーデンで初めて承認され、その後ヨーロッパ全土に広まり、日本でも2011年に「うつ病・うつ状態」の効能・効果で承認されています。2014年12月末までに、米国、英国、カナダ、オーストラリアなど世界98の国と地域で使用され、約3億5千万人以上に対して投与されたと推定されています。
(1)投与後まもなく効果発現し、中止後まもなく効果消失するもの(その日限りの症状を緩和する薬):
鎮静作用、催眠作用、抗不安作用、など
(2)十分量・十分期間投与後初めて効果発現し、中止後しばらくして効果消失するもの:
抗精神病作用、抗うつ作用、抗躁作用、など
ですから、日によって薬を増減しても、(2)では意味がありません。
併用禁忌, 抗精神病薬 (ブチロフェノン系薬剤(セレネース、トロペロン等) 等) ..
ゆううつな気持ちや、不安やイライラ、やる気がなくなるなどのこころの症状や、食欲がなくなる、眠れないなどの体の症状を改善します。
古くから使われてきた三環系や四環系といわれるタイプの抗うつ薬は強力な効果がある反面、副作用も強いため使いどころが難しいお薬でした。しかしエスシタロプラムは副作用を起こす頻度が低く、それでいて治療効果も三環系や四環系と同程度なので患者さんにとって使いやすく、継続しやすいお薬になっています。飲み始めてすぐに効果はあらわれませんが、飲み続けると徐々に脳内で作用を発揮し、抑うつ気分や不安をやわらげてくれます。
併用禁忌, アドレナリン (アナフィラキシーの救急治療、又は歯科領域における浸潤 ..
統合失調症の陽性症状(幻覚、妄想など)には、(1)中脳辺縁系のドーパミン神経の活動性増加が関与するという仮説があり、統合失調症の陰性症状(感情鈍麻、意欲低下など)や認知障害には、(2)中脳皮質系のドーパミン神経の活動性低下が関与するという仮説や、脳の構造変化や神経の脱落が関与するという仮説があります。抗精神病薬はこれらの神経系のドーパミンD2受容体を遮断して作用を発揮します。
脳内のドーパミン作動系には、
(1)中脳辺縁系 (2)中脳皮質系 (3)黒質線条体系 (4)結節・漏斗系
があり、これらを遮断すると、下記の作用が見られます。
抗精神病薬による副作用が誤って陰性症状ととられている場合があります。
3週間後に寛解に達しない場合は、ミルタザピンに変薬、またはセルトラリン
が比較的急激に出現する。
血清CPK(特にMM型)が発症初期より急上昇。
横紋筋融解症を合併すると予後は悪い。
抗精神病薬投与開始後数日以内に発症することが多いが、長期投与でも生じうる。
→ 抗精神病薬の中止、点滴、ダントリウムの投与。
ドーパミン作動系以外の遮断による副作用としては、下記のものがあります。
(1)定型抗精神病薬(第一世代)
錐体外路症状、高プロラクチン血症、遅発性ジスキネジアを起こしやすい。
①ブチロフェノン系(ハロペリドール(セレネース)など):抗幻覚妄想作用が強い。
②フェノチアジン系(クロルプロマジン(コントミン)、レボメプロマジン(ヒルナミン、レボトミン)など):鎮静作用が強い。
フェノチアジン系は顆粒球減少症(フェノチアジン系によるアレルギー反応で、投与量とは無関係。服薬3~8週に発症のピーク、死亡率20~50%。発熱、咽頭痛があり、白血球3500以下、好中球30%以下の場合は直ちに投薬を中止し、十分な抗生物質、ステロイド剤などを用いる。)、皮膚色素沈着、角膜・水晶体の混濁を起こします。
メカニズムが異なるため、SSRIやSNRIとNaSSAを併用する治療法も効果的です。
(2)非定型抗精神病薬(第二世代)
第一世代に比べて錐体外路症状が少なく、陰性症状にも有効と言われます。第一世代と同様にD2受容体を遮断しますが、(2)中脳皮質系や(3)線条体ではドーパミン神経終末上のセロトニン2A受容体遮断によりドーパミン放出が促進され、それぞれ(2)陰性症状、(3)錐体外路系副作用を軽減、改善すると考えられています。オランザピン、アリピプラゾールには神経保護作用があり、非可逆的である陰性症状の進行を防止するとの報告があります。D2受容体に対する結合親和性は、ブロナンセリン>プレクスピプラゾール≧アリピプラゾール≧アセナピン>>他剤。
レクサプロ, エスシタロプラム, SSRI(セロトニン再取り込み阻害薬)
三環系抗うつ薬は効果が強くてしっかりと効いたのですが、副作用も強いのが難点でした。
レクサプロとミルタザピンについて | 医師に聞けるQ&Aサイト
MAO阻害剤といわれるモノアミン酸化酵素阻害剤とエスシタロプラムを一緒に服用すると、脳内のセロトニン濃度が異常に高くなってしまう可能性があり、副作用が強く出てしまう恐れがあるため併用できません。
抗うつ薬の種類・効果効能・副作用の解説 | 国分寺 精神科 心療内科
また、エスシタロプラムを服用することで心臓疾患を悪化させる可能性があります。心不全や不整脈を有する患者さんは病状によっては服用することができません。
レクサプロ、サインバルタなど)、「気分安定薬」(リーマス、デパケン ..
これら以外にも併用するには注意が必要なお薬がいくつかあります。現在エスシタロプラム以外に服用しているお薬がある場合は医師・薬剤師に相談してください。また、妊娠中の方や授乳中の方は胎児や母乳中へエスシタロプラムが移行することがわかっているため服用の必要性を確認するようにしてください。
(パキシル錠など)、エスシタロプラムシュウ酸塩(レクサプロ ..
体内におけるセロトニン作用の増強に関連する副作用リスクについてあらためて注意を喚起します。全日本民医連の副作用モニターでも31件が報告されています。そのほとんどは、吐気・むかつきなどの消化器系への影響と眠気などの中枢神経症状です。うつ病での国内治験の副作用では、吐気は12~20%、傾眠は13~24%となっています。
ミルタザピン(リフレックス錠、レメロン錠)の副作用報告について.
脳内の神経伝達物質の働きをよくし、ゆううつで落ち込んだ気分、意欲や行動の低下している状態を改善します。
初期に限っては抗不安薬(ベンゾジアゼピン系)を併用してもよいとされている他、眠剤の併用 ..
③ドーパミンD2受容体部分作動薬(DPA)(アリピプラゾール(エビリファイ)、プレクスピプラゾール(レキサルティ)):
既存の抗精神病薬は全てドーパミンD2受容体拮抗薬(アンタゴニスト)でした。ドーパミンD2受容体部分作動薬(パーシャルアゴニスト)はドーパミン作動性神経伝達の活動に応じてその神経伝達を常に生理的なレベル方向へ安定化させ、ドーパミン過剰活動の場合にはドーパミンD2受容体に対して拮抗薬として作用し、低下している場合には作動薬として作用します。この為、(1)中脳辺縁系は抑制し、(2)中脳皮質系は抑制を減弱し、(3)黒質線条体系、(4)結節・漏斗系には影響を及ぼしません。
アリピプラゾールは血中濃度の半減期が60時間と長い。不眠となる事があるので、朝1回投与します。
プレクスピプラゾールはアリピプラゾールよりもドーパミンD2受容体遮断作用が強く、アカシジア(静坐不能症)が少ない。SDAと同じく中脳皮質系や線条体ではドーパミン神経終末上のセロトニン2A受容体遮断によりドーパミン放出が促進され、それぞれ陰性症状、錐体外路系副作用(EPS)を軽減、改善します。
このため、2種類の抗うつ薬を併用することはあるだろう。しかし、4 ..
パロキセチンは、増加するうつ病、うつ状態への治療手段として今後も繁用されると思われますが、治療と背中あわせに上記の副作用リスクが存在します。効果とリスクについてのモニター強化を呼びかけます。(2005年5月2日)
ミルタザピンを勧められ4週間。。。こちらは不安でついもっと弱い薬は ..
シナプスにおける神経伝達物質のうち、セロトニン、ノルアドレナリン、ドーパミンは、それぞれ気分、意欲、快楽に関係しているとされています。
シナプスにおいてセロトニン、ノルアドレナリンが少なくなると、抑うつ気分、意欲低下などのうつ症状が現れ、抗うつ薬の多くは、シナプス間隙におけるセロトニンあるいはノルアドレナリンの再取り込みを阻害して濃度を増加させ、情報伝達を正常化させる、と考えられてきました(モノアミン仮説)。しかし、モノアミン仮説では、抗うつ薬の効果が出始めるのに2週間もかかる事の説明がつきません。最近では、うつ病では神経細胞の突起が委縮しており、抗うつ薬はモノアミンを増やす事を介してBDNF(脳由来神経栄養因子)を増やし、神経細胞の突起を伸ばす作用により効果を発揮する、という考え方が主流になってきました(神経新生・BDNF仮説)。
抗うつ薬の種類としては、第一世代(三環系)、第二世代(非三環系)、第三世代(SSRI)、第四世代(SNRI)、第五世代(NaSSA)、第六世代(S-RIM)があります。
(1)三環系抗うつ薬
リフレックス、 レメロン、 ミルタザピン, 1日1回就寝前, うつ病・うつ状態
セロトニンのみに作用し、抗うつ作用はやや弱く、本格的なうつには効果不十分ですが、うつ病以外の適応症(強迫性障害、パニック障害、社会不安障害)があります。適応外ですが、摂食障害、PTSDなど(アメリカでは適応)にも使用されます。
三環系抗うつ薬のような抗コリン性の副作用や、心毒性、鎮静作用が少ない。
嘔気、悪心などの消化器症状(服用中に消失することが多い)、眠気、めまい、ふらつき、性機能障害。
急に止めると「フワフワ」「ビリビリ」といった退薬症状が見られます(特にパロキセチン(パキシル))。
血中濃度半減期は、エスシタロプラム>>セルトラリン>パロキセチン>フルボキサミンの順に長く、最高血中濃度到達時間はいずれも5時間以上→夕食後投与で翌朝に眠気等の持ち越しがある場合は、服用時刻を夕から昼にずらす事により、日中の副作用を回避できます。
セロトニン症候群(SS)に注意!
中等症・重症うつ病の薬物治療を整理する(テキスト版) | レクサプロ
選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI:Selective Serotonin Reuptake Inhibitors)は、脳内神経伝達物質のセロトニン濃度を高め、神経伝達能力が上がることにより、抗うつ作用および抗不安作用を示すと考えられています。うつ病のほか社会不安障害など適応が広く、内科領域でも使用する場面が見られます。警鐘事例であげた「自殺念慮」は、プラセボと有意差がないことを理由に添付文書に副作用として記載されていません(「注意」事項として記載)。若年者への適用や攻撃性リスクの追記など、今後も重大な副作用への警戒が必要な薬効群です。また、発売当初は「依存性がない」と宣伝され、離脱症候群も充分に警告されていなかったと言えます。
SSRIのいくつか、そしてSNRIについて、それぞれの特徴を説明します。とくにレクサプロ、サインバルタ、セルトラリン、リフレックス ..
①フルボキサミン(ルボックス、デプロメール):
σ1受容体刺激作用を介した海馬の神経可塑性により認知機能を改善する可能性が示唆されており、老年期の妄想を伴ううつ病にはやや特異的な効果があるとも言われています(尚、PTSDの所見として海馬の委縮がありますが、私見では、PTSDを背景としたうつに有効な印象もあります。)。
エスシタロプラム(レクサプロ®), おだやかな抗うつ効果。抗不安作用も高い ..
ミルタザピンは、ノルアドレナリン神経活性化を介して、セロトニン遊離促進を図る薬剤であり、SSRI、SNRI(セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬:Serotonin & Norepinephrine Reuptake Inhibitors)とは異なる作用機序を持っています。薬物構造は、四環系のミアンセリン(テトラミド錠)に類似しています。効果発現の早さが期待された薬剤で、特に睡眠障害はプラセボ対照試験において1~2週目で有意な効果を現しています(うつ病中核症状は5~6週目に有意な効果がみられました)。単回投与時の半減期は32時間であり、特に初回服用翌日の眠気、ふらつきに注意が必要です。