研究開発課題名： （日本語）経口セマグルチドによるパーキンソン病の ..
有害事象の発現割合は、リベルサス®錠3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ75.5% (37/49例)、75.5% (37/49例)、70.8% (34/48例)、プラセボ群で79.6% (39/49例)、リラグルチド0.9mg群で66.7% (32/48例)で、最も高頻度で報告された有害事象はすべての群で上咽頭炎であり、リベルサス®錠3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ20.4% (10/49例)、16.3% (8/49例)、18.8% (9/48例)、プラセボ群で28.6% (14/49例)、リラグルチド0.9mg群で29.2% (14/48例) でした。
この GLP-1 を外から補えるように開発されたお薬が GLP-1 受
PIONEER 10は、経口糖尿病用薬単剤 (スルホニル尿素薬、グリニド、チアゾリジン薬、α-グルコシダーゼ阻害薬またはSGLT2阻害薬) で十分な血糖コントロールが得られていない日本人2型糖尿病患者を対象とし、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mgとデュラグルチド0.75 mgの安全性、忍容性および有効性を比較検討する、52週間の無作為割り付け、4群、並行群間、非盲検実薬対照、多施設共同、第3a相試験です。PIONEER 10では被験者458名を2：2：2：1の比率で、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mg の1日1回投与、あるいはデュラグルチド0.75 mgの週1回投与に無作為割り付けしました。
HbA1cにおいて、ベースライン平均8.2%が、投与後26週にはリベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mgでそれぞれ1.1%、1.5%、1.7%低下し、プラセボの0.1%の低下と比較して統計的に有意な低下を示し、主要目的が達成されました (仮想estimand)。さらに、リベルサス®錠14 mgでの低下量はリラグルチド0.9 mgでの1.4%と比較し、統計的に有意な低下となりました (仮想estimand)。
リベルサス経口薬とは？ • リベルサスは、肥満や体重管理に悩む方
ベースラインのHbA1cは、リベルサス®錠3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ8.2%、8.3%、8.4%、デュラグルチド0.75mg群で8.4%でした。投与後26週までのHbA1c低下量はリベルサス®錠3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ1.1%、1.7%、2.0%、デュラグルチド0.75mg群で1.5%でした (治療方針estimand)。
有害事象の発現割合は、リベルサス®錠3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ77.1% (101/131例)、80.3% (106/132例)、85.4% (111/130例)、デュラグルチド0.75mg群で81.5% (53/65例) で、最も高頻度で報告された有害事象はすべての群で上咽頭炎であり、リベルサス®錠3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ26.0% (34/131例)、29.5% (39/132例)、30.0% (39/130例)、デュラグルチド0.75mg群で29.2% (19/65例)でした。
リベルサス服用時の副作用 | 対処法や服用時の注意点を詳しく解説
ノボ ノルディスクは、1923年創立のデンマークを本拠とする世界有数のヘルスケア企業です。私たちのパーパスは、変革を推進し、糖尿病および肥満症、血液系希少疾患、内分泌系希少疾患などのその他の深刻な慢性疾患を克服することです。その目的達成に向け、科学的革新を見出し、医薬品へのアクセスを拡大するとともに、病気の予防ならびに最終的には根治を目指して取り組んでいます。ノボ ノルディスクは現在80カ国に約4万4,000人の社員を擁し、製品は約170カ国で販売されています。日本法人のノボ ノルディスク ファーマ株式会社は1980年に設立されました。詳細はウェブサイトをご覧ください。
MSD (Merck & Co., Inc., Kenilworth, N.J., U.S.A.が米国とカナダ以外の国と地域で事業を行う際に使用している名称)は、125年以上にわたり、人々の生命を救い、人生を健やかにするというミッションのもと、世界で最も治療が困難な病気のために、革新的な医薬品やワクチンの発見、開発、提供に挑みつづけてきました。MSDはまた、多岐にわたる政策やプログラム、パートナーシップを通じて、患者さんの医療へのアクセスを推進する活動に積極的に取り組んでいます。私たちは、今日、がん、HIVやエボラといった感染症、そして新たな動物の疾病など、人類や動物を脅かしている病気の予防や治療のために、研究開発の最前線に立ち続けています。MSDは世界最高の研究開発型バイオ医薬品企業を目指しています。MSDの詳細については、弊社ウェブサイト( )や 、 、 をご参照ください。
Novo Nordiskで世界初の経口GLP-1受容体作動薬リベルサス®の製剤開発を主導されたStephen T
GLP-1とは、小腸から分泌されるホルモンで、血糖値を下げる働きがあるインスリンを分泌させる作用があります。
これまでもGLP-1受容体作動薬は存在していましたが、注射によるものしかありませんでした。しかし、これを経口投与（口から飲める）できるように開発されたのがリベルサスです。リベルサスの有効性と安全性は広く認められており、2型糖尿病患者の治療薬として日本でも承認されています。
GLP-1には自然と食欲をおさえられる効果があります。リベルサスに含まれる「セマグルチド」という成分が胃腸のはたらきを調整するために、食欲をおさえられます。加えて、満腹中枢に働きかける効果もあるため、少量の食事で満腹感を得やすくなります。これが、「リベルサスでは食事制限がいらない」と言われる理由です。食欲にあらがいながら食事を我慢する必要がないのです。
GLP-1には太りにくい体質にする効果があります。GLP-1によりインスリンが分泌されると血糖値が下がります。これによって、エネルギー源である糖分を消費しやすくなります。また、脂肪を燃焼させる働きがあり「ヤセ体質細胞」とも呼ばれる褐色脂肪細胞にアプローチするため、カロリーを消費しやすくなります。これらの作用によって、そもそも太りにくい体質になりやすくなります。
GLP-1受容体作動薬はもともと皮下投与製剤（皮下注射）の薬しかありませんでした。しかし、デンマークのノボ ノルディスク社が経口投与（口から飲める）の薬を開発し、より多くの人が服用しやすくなりました。
糖尿病・肥満症薬が好調な外資製薬2社が23年の日本の業績を発表しました。ノボは「オゼンピック」「リベルサス」の拡大で過去最高売上高を更新。
PIONEER 9は、安全性および有効性を比較検討する52週間の無作為割り付け、二重盲検プラセボ対照、非盲検実薬対照、第2/3相試験です。食事療法と運動療法のみ、またはそれに加えて経口糖尿病薬単剤で治療を受けている日本人2型糖尿病患者を対象とし、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mg、プラセボおよびリラグルチド 0.9 mgの5群を設け、リベルサス®錠の用量反応性、安全性および有効性をプラセボおよびリラグルチド 0.9 mgと比較検討しました。PIONEER 9では被験者243名を1:1:1:1:1の比率で、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mg、リラグルチド 0.9 mgまたはプラセボの1日1回投与に無作為に割り付けました。
GLP-1の発見と製剤開発 アメリカドクトカゲがもたらした恩恵
リベルサスは毎日１錠飲むだけですが、いつ飲んでもいいというわけではありません。「１日のうちの最初の食事または飲水の前に、空腹の状態で120ml以下の水とともに１錠使用すること」と定められています。胃の中に内容物があると効果が低下するからです。１番簡単なのは「朝起きたら最初にコップ半分の水とリベルサスを１錠飲む」ことです。痩せるための強度の高い運動や我慢して食事を制限するという必要がなく、１日１０秒の習慣でダイエットができてしまいます。
の経口剤として開発されたのが、 経口 GLP-1受容体作動薬セマグルチド (商品
現在GLP-1受容体作動薬のウゴービは、その使用が限定されているものの、肥満症治療薬として日本でも使用されています。
リベルサスとは; GLP-1ダイエットは保険適用になる？ 危険性は？糖尿病治療との ..
胃腸障害は継続して内服していると軽くなる場合があります。副作用の発現をおさえるためにも、最初は薬の量をおさえて、医師と相談しながら増やしていくのが良いでしょう。また、低血糖の副作用が発現する可能性もありますが、リベルサスは血糖値の上昇に応じて作用する薬なので、必要以上に血糖値を下げてしまう可能性は高くありません。
こちらの試験一覧にお示ししておりますが、本剤の開発は本剤の有効性が ..
また、アメリカではGIP/GLP-1受容体作動薬（ゼップバウンド）もBMI30以上の肥満の方や、BMI27以上で生活習慣病（高血圧症や脂質異常症など）を有する方に治療薬として使用されています。
元々、2型糖尿病の治療薬として開発された経緯がありますが、主な作用として ..
一方で、内因性GLP-1はインクレチン分解酵素であるDPP-4により急速に分解されることから、GLP-1を2型糖尿病治療に応用するため、DPP-4に対する安定性を高めたGLP-1受容体作動薬が開発されました。
オンラインでGLP-1ダイエットを始められる中でもフラワーベルクリニック事業開発部のおすすめは以下の8種類です。 ..
GLP-1の作用により食欲がおさえられるため食事量の減少効果が期待されます。しかし、気をつけるポイントは食事“回数”までは減らすべきではない、ということです。「食べなければ食べないほうが痩せるでしょ？」と思われる方もいらっしゃるかもしれませんが、思わぬ落とし穴があります。
理由その１ 体が飢餓状態となって、脂肪をためやすくなるから
食事回数を減らして、１食と１食の間隔を過度に開けることや、摂取カロリーの過度な不足状態は、「ホメオスタシス効果」という体の性質を引き起こします。「ホメオスタシス効果」とは、人間が飢餓状態になると餓死から逃れるために基礎代謝を落とすという防衛反応のことです。さらに、基礎代謝を落とすだけでなく、エネルギーの吸収率を上昇させ、脂肪をためやすい体にしてしまいます。そのため、過度な食事の我慢は控えましょう。
☆「ホメオスタシス」は実はすごい
ホメオスタシスを“悪者”のように書いてしまいましたが、本当は“良い者”です。ホメオスタシスとは体の内部環境を、外部環境（温度や湿度など）に左右されずに一定に保つという、生きていくには欠かせない機能なのです。上記のホメオスタシス効果も、言わば「食べる量が減ってしまった。けど問題なく生きていけるようにしよう」と体が調整してくれているのです。したがって、「この食べる量なら死なないな」と体が判断できる無理のない範囲で食事量を抑えれば良いのです。リベルサスでのメディカルダイエットで我慢が必要ないと言われる所以の一つです。
理由その２ 筋肉量が落ちて、基礎代謝が低下するから
食事回数を減らして、摂取カロリーが不足すると、身体は筋肉を分解してその分のエネルギーを補おうとします。しかし、たとえ運動をしていなくとも、体温を作り出すために筋肉は多くのエネルギーを消費します。よって、筋肉が減ってしまうとエネルギー消費量も減り、基礎代謝が落ちてしまうのです。なので、身体が筋肉を分解し始めてしまう前に、食事によりカロリーを摂取することも重要なのです。
このメディカルダイエットの特徴は、食欲を抑えて自然と摂取カロリーを減らせることです。無理をせず、継続して服用することがダイエットへの近道です。
リベルサスとは？ お薬の効果と料金; 診察の流れ; 服用方法; 副作用及び禁忌 ..
ご監修・ご出演
順天堂大学大学院医学研究科 代謝内分泌内科学 教授 綿田 裕孝 先生
糖尿病治療薬の歴史において、ペプチド製剤の経口化は開発が困難とされ、長らく実現不可能とされてきました。そのような中、2021年に経口GLP-1受容体作動薬リベルサス®錠が発売されました。この動画では、リベルサス®の開発の歴史と作用機序についてご紹介します。
®錠（ノボ ノルディスク ファーマ：以下、本剤とする）が開発された。本剤は、
ノボ ノルディスク社が開発したセマグルチド（遺伝子組換え）（以下、セマグルチド）は、生体内のGLP-1と94%の構造的な相同性を有するGLP-1アナログで、化学構造に重要な修飾を加えたことで、その半減期は約1週間まで延長されました。
2型糖尿病の治療薬として開発されたリベルサスは、食欲を抑える作用があるためダイエット目的でも広く利用されています。
リベルサス®錠のPIONEER第3a相臨床開発プログラムは、臨床試験10試験 (日本は6試験に参加) に合計9,543名の2型糖尿病患者を組み入れたグローバル開発プログラムです。このうち、以下の2つの試験は全員日本人2型糖尿病患者を対象にしたものです。
リベルサス、オゼンピック、サクセンダ、ビクトーザについては十分な在庫がある ..
特にリベルサスは、GLP-1受容体作動薬で唯一の内服薬であることもあり、お気軽に使えるダイエット薬として人気があります。
リベルサスはGLP-1の経口薬｜期待できるダイエット効果や飲み方
世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス®錠の処方を開始する際の説明のポイントや服用されている方をどのようにフォローしているか、また消化器症状を […]