単純に服用量を減らすのが良いかと思われます (患者会医師より)


メラトニンは、脳の松果体という部位から夜間（午後９時ころから午前９時ころの間に午前２−３時頃をピークとして）分泌される神経ホルモンで、ヒトでは睡眠を安定させたり、生体時計の調整を行ったりする作用をもっています。日本では販売が許可されていせんが、アメリカなどでは、サプリメントとして販売されており、スーパーマーケットのサプリメントコーナーにもおいてあります。以前は、動物から抽出したものものが多かったようですが、最近は植物からの抽出したものも多く出回っています。冒頭の写真の容器のラベルの右下にもVEGETARIANとの記載があります。


年齢によるメラトニン量の変化; 大きな特徴は“副作用が極めて少ない”こと ..

睡眠日誌と諸症状から睡眠覚醒相後退障害(DSWPD)と診断された初診患者30名のうち、睡眠衛生指導を行ったものの症状がほとんど改善せず、かつ、再診に来院した23名について報告を行いました。年齢は14～46歳(平均23.5歳)、男性15名・女性8名で、全例に夜間の不眠症状と朝早い時間の覚醒困難が認められました。また、18名(78.3%)は、過去に通常用量のラメルテオン(8mg)を処方された経験がありましたが、いずれも効果不十分あるいは眠気の持ち越しや倦怠感等の問題により、初診時には服用していませんでした。

日本では、販売されていないメラトニンですが、睡眠や生体リズムへの効果は科学確認されています。メラトニンは体内のメラトニン受容体という部位に対して働きます。メラトニン受容体には、メラトニン1, 2, 3 (MT1, 2, 3）受容体の３種類があります。MT1と、機能は良くわかっていませんがMT3（文献1）がメラトニンの抗腫瘍作用に関係している可能性があるとも考えられています。また、MT3はメラトニンだけが作用するわけではないという報告もあります（文献2）。

成人（15歳以上）1回2錠、1日1回水又は温湯で服用してください。 〈用法・用量に関する注意〉

MT1とMT2に対する作用が、睡眠に関連したものです。MT1とMT2の働きは、必ずしも十分に解明されているとは言えません。しかし、メラトニンの睡眠に対する影響は、大きく分けると２つあります。

MT1には、１，２両方の働きがあるようです。また、睡眠にはレム睡眠とノンレム睡眠がありますが、MT1はレム睡眠に対する、MT2はノンレム睡眠に対する影響があるようです（文献3：図も）。これらの作用を利用して、メラトニンを不眠症治療、睡眠の改善にもちいることが行われます。

ただ、一般的にメラトニンの催眠作用は弱く、寝る前に服用しても寝つきは若干良くなるものの、 不眠症の改善効果は乏しいことが分かっています。

治療前には全ての症例(100%)で朝の覚醒困難があり、学校や職場への遅刻/欠席が生じていましたが、治療後、60.9%の症例は学校や職場への遅刻が消失し、「著効」と判断されました。残りの26.1%の症例は部分奏効と判断され、13.0%の症例では明らかな改善が見られず「無効」と判断されました。また、治療前には69.6%の症例で睡眠酩酊(朝起きたときあるいは起こされた時にその記憶が欠損したり、混乱したり、人格が変容して粗暴的になったりする)を認めましたが、87.5%の症例でこれが消失しました。他に、治療前に見られた起床時の頭痛、嘔気等も、治療後は改善が見られました。治療の副作用として服用直後の眠気・倦怠感が21.7%の症例に認められましたが、数日内に、あるいは、再診時の投与量減量にて消失しました。

一方で、メラトニンには上記の2番めの効果として、体内時計をずらす作用もあります。例えば、夕方4時5時ころに少量（0.5mgから1mg）を服用すると、服用直後に眠気が出るのではなく、通常の眠くなる時間が早くなるという効果を用います。これによって、寝付きの悪い人の寝付きが良くなるということもあります。（寝付きの悪さは、必ずしも睡眠時間帯だけの問題ではありませんので、必ず効果があるわけでもありません。）このような利用法は、体質的には夜型人間だが、早く床に入る習慣がある人などには、より効果が高いと思います。（関連項目： 朝型夜型質問紙とは？）また、この効果をつかって、時差ボケ（ジェットラグ症候群）を軽減させることも行われています。

高用量（75～300 mg/日）の使用や頻繁な使用は避けるべきです。 副作用

のうち、強い抗酸化作用を持つ催眠ホルモン「メラトニン」があります。



メラトニンは、夜周囲が暗くなると脳の松果体という部分から分泌され、眠気を催すホルモンです。
これはビタミンEの2倍もの抗酸化作用を有し、脳内にも移行することが出来る、ちょっと特殊なホルモンです。

わずかな明かりでもその分泌が低下するため、沢山のメラトニンを出すためには、22時頃から部屋の明かりを暗くする、特に液晶のテレビやPC、スマートフォン、は極度に明るいため、避けることをお勧めします。
そして就寝時には真っ暗にしましょう。

治療の第一選択は睡眠衛生指導であり、特に光環境を中心に指導/調整が行われますが、効果が乏しいことも少なくないという問題があります。薬物療法としては、世界的にはメラトニンの投与が多く行われていますが、日本においては市販されておらず、処方薬も小児の神経発達症を除いて承認がされておりません。また、多くの国でメラトニンはサプリメントとして販売されていますが、品質が保証されておらず、ばらつき等があるという問題が存在します。 一方で、日本を始めいくつかの国ではラメルテオン(ロゼレム®錠)というメラトニン受容体(MT1/2)作動薬が不眠症に対する医薬品として承認されています。ラメルテオンもDSWPDの加療に有用である可能性があるものの、臨床試験は存在せず、ごく少数例の症例報告が存在するに留まりました。さらに、既存の研究や薬理学的プロファイルは「通常用量での投与はDSWPDを改善できないおそれがある」ことを示唆していますが、その理論的考察が充分ではありませんでした。 ここで我々は、DSWPDに対してごく少量のラメルテオンを夕刻に処方した例をまとめ、その効果の有無について検討すると共に、なぜ超少量のラメルテオン夕刻投与が効果的であると考えられるのかについての薬理学的レビューと検討を行いました。


医療用医薬品 : メラトベル (メラトベル顆粒小児用0.2％)

前述しましたようにメラトニンは、日本では販売されていません。しかし、日本で認可されていない医薬品でも、医師が厚生局を通じて厚生労働省から薬監証明を取得して合法的に輸入し、日本国内で処方薬として治療に使うことが可能は制度があります（文献4）。メラトニンはアメリカではサプリメントとして使われていますが、日本では神経ホルモン剤として医薬品の扱いになります。

通常、小児にはメラトニンとして1日1回1mgを就寝前に経口投与する。なお、症状により適宜増減するが、1日1回4mgを超えないこと。

一方、個人で輸入することは可能です。Googleサーチで、メラトニンを探せば、多くのサイトが現れます。冒頭の写真も、私が個人としてというサイトから購入したものです。

通常、小児にはメラトニンとして1日1回1mgを就寝前に経口投与する。なお、症状により

現在新型コロナウイルスが流行していますが、抗酸化作用は免疫力を高めます。妊娠のためだけではなく、幅広い効果が期待されています。

【メラトベル】体重あたりの投与量の目安(体重換算)はありますか。

すなおクリニックでも、上記の制度を用いてメラトニンを処方することを考えています。その中で、どの製品が良いのかということを調べていくうちに、昨年アメリカの臨床睡眠医学会の学術誌（Journal of Clinical Sleep Medicine）に掲載されている論文に出会いました。この論文の要旨の抄録の結論の部分を以下に示します。

メラトニンは採卵(不妊治療)の成熟卵子数を増やします。摂取量は？

メラトニンは、病気や服用薬によって、併用できない場合があります。以下の病気や服用薬ではメラトニンの処方はできません。

しかし、残念ながら思春期の頃から年齢とともにその分泌量は低下し、40歳代では高齢層とほとんど同じ分泌量となってしまいます。 ..

実際に、0.1～0.3mg程度の低用量で寝つきが改善されたという報告はあります。ですが、寝つきが多少良くなる程度かと思います。どちらかというと、時差ぼけや夜勤などで生活リズムが乱れている方が、リズムをリセットするために使う方が効果が期待できるかもしれません。このような方が睡眠前に少量服用すれば、睡眠効率が上がる可能性があります。

メラトニン｜梅華会グループ 耳鼻咽喉科・小児科｜西宮・芦屋・尼崎

一方、メラトニンは、体の中に「いつ」入ってくるかによって、体内時計に対して与える作用が異なります。夕方に投与したメラトニンは、あたかも「日没・夜が早く訪れた」かのような状態を体に伝えることとなり、体内時計の位相を早めます(朝型化の方向に働きます)。一方で、朝にメラトニンを投与すると、あたかも「まだ朝・昼が来ていない」かのような状態を体に伝えることとなり、体内時計の位相を遅らせます(夜型化の方向に動きます)。

発疹などがあらわれる場合があり、非常に稀だが蕁麻疹や血管浮腫などのアナフィラキシーの症状があらわれる可能性もある

このエントリーのアクセス数が上がっているため、なぜか分からなかったが、おそらく日本で医薬品としてメラトニンが発売されたためであろうと気づいた。ノーベルファーマ株式会社から小児向けに、メラトニン顆粒が発売されている。商品名は「メラトベル」。まだ、成人への適応はないが、メラトニンが処方できるようになれば、良いことも多いので期待したい。

通常、小児にはメラトニンとして 1 日 1 回 1mg を就寝前に経口投与する。なお、症状により適宜増減するが、1 日 1 回

サプリメントで販売されている量は1～3mgが多いです。海外では、作用時間を長くしたサーカディン（circadin）という徐放製剤も販売されています。

[PDF] 項 内 容 名称 メラトニン、松果体ホルモン [英]Melatonin [学名]

なお、メラトニンはそれ以外にも、抗酸化作用などに関わっていると言われていて、アメリカなどではサプリメントとして幅広く売られています。

メラトニン0.1 mg/⽇、0.3 mg/⽇、3.0 mg/⽇を1週間摂取させたところ、全ての摂取量で睡眠効率に改善が

ラメルテオンは、体内時計を調整するメラトニン受容体(MT2)に対してメラトニンの16.9倍の作用をもたらすほか、ラメルテオンが体内で代謝されて生じるM-IIという物質もメラトニンの2/3程度の作用をもたらします(IC50)。問題は、体内で自然に分泌されるメラトニン自体は血液内に上記のとおり、どれだけ多くても夜間ピークで100pg/mL(0.1ng/mL)という程度でしか存在しないのに対し、ラメルテオンを1錠(8mg)投与すると、M-IIは54ng/mL(54000pg/mL)と、生理的なピーク濃度の少なくとも500倍程度以上の血中濃度を示します。さらにはM-IIは半減期(体から半分抜けていく時間)が2時間程度であるため、仮に就寝前の0時に服用した場合、12時間経過したあとも1/64が体内に残存していることになります(2^6=64)。これは、真昼の12時であってもメラトニンの夜間ピーク濃度の10倍程度以上の血中物質濃度、そして約6倍以上の受容体活性が残存することとなります。受容体活性(IC50)を反映したモデル図を以下に示します。

睡眠に関わるホルモン「メラトニン」と同様の働きをする「メラトニン受容体作動薬」というお薬があります。 ..

メラトニンは口から飲むとそのまま体内に入れることができるという性質があります。また、日本では2010年からメラトニンと同じような働きをする処方薬が発売されています。これらの薬やメラトニンそのものを飲むことで、体に「夜が来たよ」と強く教えることができます。

夜眠れない時にメラトニンを摂取するのは安全？ 専門家が詳しく解説

初出：令和2年5月8日
補筆修正：令和2年5月15日、16日、6月27日
補筆修正：令和3年3月31日、7月15日、9月7日、10月21日、メラトニンを希望されてお越しになった患者さんで、併用できない内服薬がありましたので、あらためて併用できない場合を掲示しました。

米国でメラトニンはサプリメントとして流通しており、その流通量は ..

メラトニンは体の中には「pg/mL」という本当にわずかな量だけが存在しています。pg(ピコグラム)とは1兆分の1グラムというものすごい微量の単位です。このため、多すぎる量を飲んでしまうと体のリズムが逆に混乱してしまうので、少しの量を飲みます。

臨床試験において、承認用量8mgの20倍量（160mg）を投与した際

具体的には。これは普通の人のメラトニンが分泌され始める時間(DLMO)と同じくらいの時間です。タイムリリースという、ゆっくり体の中に放出されるタイプの薬剤だと、より自然な調整ができるかもしれません。メラトニンの飲み始めの数日は、服用後眠気やだるさが出ることがあります。なお、1mgを超えるような多い量を飲むと、眠気が強く出てしまいます(5-10mg以上のメラトニンは多すぎます。眠気が出るだけでなく、朝にまで若干持ち越してしまい、逆にリズム調整には悪影響が生じ場合があります)。眠気が生じるよりもはるかに少ない量でリズムは調整できますので、飲んだ直後に眠気が強くてつらい場合には、量を減らしましょう。