※1 不安・焦燥・興奮・錯乱・幻覚・反射亢進・ミオクロヌス※4・発汗・戦慄・頻脈・振戦・血圧上昇等があらわれる。 ..
②MALTA(クエチアピン(セロクエル)、オランザピン(ジプレキサ)、アセナピン(シクレスト)):
フェノチアジン系に似ています。D2、セロトニン2A以外にも様々な受容体に結合します。
アセナピンは消化管ではなく舌下粘膜から吸収され、D2受容体に結合親和性が高い。
クエチアピン、オランザピンは糖尿病には禁!
同一成分薬: レクサプロ錠 10mg、レクサプロ錠 20mg(持田製薬株式会社)
③ドーパミンD2受容体部分作動薬(DPA)(アリピプラゾール(エビリファイ)、プレクスピプラゾール(レキサルティ)):
既存の抗精神病薬は全てドーパミンD2受容体拮抗薬(アンタゴニスト)でした。ドーパミンD2受容体部分作動薬(パーシャルアゴニスト)はドーパミン作動性神経伝達の活動に応じてその神経伝達を常に生理的なレベル方向へ安定化させ、ドーパミン過剰活動の場合にはドーパミンD2受容体に対して拮抗薬として作用し、低下している場合には作動薬として作用します。この為、(1)中脳辺縁系は抑制し、(2)中脳皮質系は抑制を減弱し、(3)黒質線条体系、(4)結節・漏斗系には影響を及ぼしません。
アリピプラゾールは血中濃度の半減期が60時間と長い。不眠となる事があるので、朝1回投与します。
プレクスピプラゾールはアリピプラゾールよりもドーパミンD2受容体遮断作用が強く、アカシジア(静坐不能症)が少ない。SDAと同じく中脳皮質系や線条体ではドーパミン神経終末上のセロトニン2A受容体遮断によりドーパミン放出が促進され、それぞれ陰性症状、錐体外路系副作用(EPS)を軽減、改善します。
レクサプロについて、薬の効果や副作用、服用時の注意点など、詳しく説明しています。
三環系抗うつ薬のような抗コリン性の副作用や、心毒性、鎮静作用が少ない。 ノルアドレナリン特有の副作用→排尿障害、頻脈、血圧上昇 ..
SSRI(選択的セロトニン再取り込み阻害薬)に分類され、具体的な作用機序は、神経伝達物質を調整することで脳内のバランスを整え、辛い症状を改善していくと考えられています。主にセロトニンの働きを高める作用のある薬です。うつ病、うつ状態、様々な不安障害、強迫性障害、月経前不快気分障害(PMDD)、外傷後ストレス障害(PTSD)などに効果がある薬です。
ミルナシプラン塩酸塩とデュロキセチン塩酸塩(サインバルタ錠)は、セロトニンとノルアドレナリンの再取り込みを阻害することにより濃度を高め、効果を発現するSNRIに分類される抗うつ薬です。副作用としては、口渇、悪心・嘔吐、便秘、眠気、排尿障害(尿閉、排尿困難)、ふらつき・めまい、不眠、性機能障害、体重増加などがあります。
レクサプロには多いです。ですがレクサプロは、抗うつ剤の中では効果と副作用のバランスが良いお薬です。ここではレクサプロ ..
SSRIの1種であり、血中濃度半減期が長く、1日1回の服用で効果が期待できる。
しかし、胃腸障害が多く、心電図異常(QT延長症候群*)の注意喚起がなされている。
*副作用についてですが、内服すると必ず副作用が出るという訳ではありません。過度に心配なさらないでください。また、全ての副作用を記載しているわけではありません。比較的認めやすい副作用、注意すべき副作用を中心に記載しておりますので、その点もご了承ください。
高齢者では、加齢に伴い、血管の弾力性が低下することで収縮期血圧の上昇がみられるも、拡張期血圧は ..
シナプスにおける神経伝達物質のうち、セロトニン、ノルアドレナリン、ドーパミンは、それぞれ気分、意欲、快楽に関係しているとされています。
シナプスにおいてセロトニン、ノルアドレナリンが少なくなると、抑うつ気分、意欲低下などのうつ症状が現れ、抗うつ薬の多くは、シナプス間隙におけるセロトニンあるいはノルアドレナリンの再取り込みを阻害して濃度を増加させ、情報伝達を正常化させる、と考えられてきました(モノアミン仮説)。しかし、モノアミン仮説では、抗うつ薬の効果が出始めるのに2週間もかかる事の説明がつきません。最近では、うつ病では神経細胞の突起が委縮しており、抗うつ薬はモノアミンを増やす事を介してBDNF(脳由来神経栄養因子)を増やし、神経細胞の突起を伸ばす作用により効果を発揮する、という考え方が主流になってきました(神経新生・BDNF仮説)。
抗うつ薬の種類としては、第一世代(三環系)、第二世代(非三環系)、第三世代(SSRI)、第四世代(SNRI)、第五世代(NaSSA)、第六世代(S-RIM)があります。
(1)三環系抗うつ薬
①SDA(リスペリドン(リスパダール)、ペロスピロン(ルーラン)、ブロナンセリン(ロナセン)、パリペリドン(リスペリドンの代謝物)(インヴェガ)、ルラシドン(ラツーダ)):
ブチロフェノン系に似ています。中脳皮質系や線条体ではドーパミン神経終末上のセロトニン2A受容体遮断によりドーパミン放出が促進され、それぞれ陰性症状、錐体外路系副作用(EPS)を軽減、改善します。
ペロスピロンは抗不安薬タンドスピロンの誘導体で、セロトニン1A受容体を介する作用により、統合失調症の強迫症状に有効との報告があります。
ブロナンセリンはD2受容体への結合親和性が最も高く、鎮静作用が殆どなく、また血液脳関門を通過して脳内へ移行し易い為、脳下垂体への影響が少なく高プロラクチン血症を起こしにくい。
ルラシドンはヒスタミンH1、ムスカリンM1受容体に対しては結合親和性を殆ど示さない為、体重増加や過鎮静、口渇、便秘などの副作用は非常に少ない。空腹時に服用すると吸収が低下し血中濃度が十分上昇しない為、1日1回食後投与します。
血圧が急に上昇したりして、また、同時に飲むことが出来ない薬があったり、変薬前 ..
(2)非定型抗精神病薬(第二世代)
第一世代に比べて錐体外路症状が少なく、陰性症状にも有効と言われます。第一世代と同様にD2受容体を遮断しますが、(2)中脳皮質系や(3)線条体ではドーパミン神経終末上のセロトニン2A受容体遮断によりドーパミン放出が促進され、それぞれ(2)陰性症状、(3)錐体外路系副作用を軽減、改善すると考えられています。オランザピン、アリピプラゾールには神経保護作用があり、非可逆的である陰性症状の進行を防止するとの報告があります。D2受容体に対する結合親和性は、ブロナンセリン>プレクスピプラゾール≧アリピプラゾール≧アセナピン>>他剤。
○レクサプロ錠(10)1回10mg 1日1回夕食後から開始して最大20mg ..
この薬は、セロトニンを増加させる作用に絞った薬です。セロトニンを高める作用のある薬で、うつ病以外の精神症状にも効果が期待できます。レクサプロは即効性を期待する薬ではないため、効果実感は、概ね約2~4週間ほどかかります。
エスシタロプラム(レクサプロ®), おだやかな抗うつ効果。抗不安作用も高い ..
レクサプロの半減期は24.6~27.7時間、最高血中濃度到達時間は4時間です。抗うつ薬は半減期が短いと効果が切れやすくなるため、飲み忘れたときなどに中断症候群という、ふらつきや不眠などの症状が出てしまうこともあります。レクサプロは他のSSRIに比べて半減期が長いので、1日1回の服用が可能です。
また、飲み続けていくことで安定します。半減期からおよそ4~5倍の時間で安定するといわれていますので、安定には5日~1週間ほどかかります。
尿閉、頭痛、頻脈・血圧上昇などのリスクが増える。 ちなみに、SNRIは ..
最近は、精神科・心療内科で使用する薬剤の副作用について、疾患別に説明をさせていただいております。しばらくはこのシリーズでブログ作成を続けてゆきたいと思います。
血圧上昇、頻脈、頭痛、尿閉、嘔気, サインバルタ、トレドミン ..
うつ病、抑うつ状態の方は、気分の落ち込み、やる気が出ない、集中力の低下、不安感が出やすい等の症状が出るので、使われることが多く、副作用もマイルドで離脱症状が出にくいことから、比較的使いやすい抗うつ薬になります。
気分安定に効果が期待でき、気持ちが前向きになるのを助けます。女性特有の月経前気分不快障害(PMDD)や、生理前に出る症状の月経前緊張症(PMS)にも効果があり、女性との相性もよい抗うつ薬といわれています。
脂質異常症、HDL コレステロールの低下、血圧上昇など心血管系
レクサプロの副作用は効果が出る前にあらわれることがあり、危険な副作用としては、25歳未満での服用は注意すべきであり、自殺衝動を誘発する可能性もあります。他にはてんかん発作や躁状態の誘発が危険な副作用として上げられます。
血圧変動、白血球増加、血清CK上昇、CK上昇、ミオグロビン尿、腎機能低下、痙攣 ..
ミルタザピンは、ノルアドレナリン神経活性化を介して、セロトニン遊離促進を図る薬剤であり、SSRI、SNRI(セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬:Serotonin & Norepinephrine Reuptake Inhibitors)とは異なる作用機序を持っています。薬物構造は、四環系のミアンセリン(テトラミド錠)に類似しています。効果発現の早さが期待された薬剤で、特に睡眠障害はプラセボ対照試験において1~2週目で有意な効果を現しています(うつ病中核症状は5~6週目に有意な効果がみられました)。単回投与時の半減期は32時間であり、特に初回服用翌日の眠気、ふらつきに注意が必要です。
抗うつ薬の種類・効果効能・副作用の解説 | 国分寺 精神科 心療内科
レクサプロの効き方としては、1日に1回の服用を継続することで、少しずつ効果が期待できる薬です。
1日1回の服用はいつでも良いのですが、基本的には夕食後に服薬します。寝る前に服薬する変更もあります。10mgから開始することが多く、効果判定は服薬から2週間程度です。効果が不十分な場合は、10mgずつ増量していきます。
レクサプロジェネリックです。効果がきちんとありながらも副作用が少ないので人気 ..
・効果と副作用のバランスが良い
・離脱症状が比較的少ない
・セロトニンを集中的に増やす
シュガーバンは糖分や血糖値を上昇を抑える効果のあるダイエットサプリメントです。
(1)定型抗精神病薬(第一世代)
錐体外路症状、高プロラクチン血症、遅発性ジスキネジアを起こしやすい。
①ブチロフェノン系(ハロペリドール(セレネース)など):抗幻覚妄想作用が強い。
②フェノチアジン系(クロルプロマジン(コントミン)、レボメプロマジン(ヒルナミン、レボトミン)など):鎮静作用が強い。
フェノチアジン系は顆粒球減少症(フェノチアジン系によるアレルギー反応で、投与量とは無関係。服薬3~8週に発症のピーク、死亡率20~50%。発熱、咽頭痛があり、白血球3500以下、好中球30%以下の場合は直ちに投薬を中止し、十分な抗生物質、ステロイド剤などを用いる。)、皮膚色素沈着、角膜・水晶体の混濁を起こします。
・発疹、黄疸、肝機能異常、血圧上昇、精神障害の再発。 ・大量継続投与 ..
掲載する情報は、医療関係者を対象に作成されたもので、一般の方に対する情報提供を目的としたものでないことをご了承ください。
・具体的な相談については、主治医やかかりつけの薬剤師にご相談ください。
・自己判断で服用を中止しないでください。
・治療・処方に関する個別の相談には応じかねます。
血圧上昇に即効性がある 筋弛緩のためテルネリン飲んでて効かなくなった時に ..
セロトニンのみに作用し、抗うつ作用はやや弱く、本格的なうつには効果不十分ですが、うつ病以外の適応症(強迫性障害、パニック障害、社会不安障害)があります。適応外ですが、摂食障害、PTSDなど(アメリカでは適応)にも使用されます。
三環系抗うつ薬のような抗コリン性の副作用や、心毒性、鎮静作用が少ない。
嘔気、悪心などの消化器症状(服用中に消失することが多い)、眠気、めまい、ふらつき、性機能障害。
急に止めると「フワフワ」「ビリビリ」といった退薬症状が見られます(特にパロキセチン(パキシル))。
血中濃度半減期は、エスシタロプラム>>セルトラリン>パロキセチン>フルボキサミンの順に長く、最高血中濃度到達時間はいずれも5時間以上→夕食後投与で翌朝に眠気等の持ち越しがある場合は、服用時刻を夕から昼にずらす事により、日中の副作用を回避できます。
セロトニン症候群(SS)に注意!
血圧 、 赤血球減少 、 ヘマトクリット減少 、 ヘモグロビン減少 、 白血球 ..
が比較的急激に出現する。
血清CPK(特にMM型)が発症初期より急上昇。
横紋筋融解症を合併すると予後は悪い。
抗精神病薬投与開始後数日以内に発症することが多いが、長期投与でも生じうる。
→ 抗精神病薬の中止、点滴、ダントリウムの投与。
ドーパミン作動系以外の遮断による副作用としては、下記のものがあります。