ノボノルディスクファーマ／MSD：1日1回投与の経口GLP-1受容体作動薬「リベルサス錠」発売［新薬開発・販売 FRONTLINE］
GLP-1受容体作動薬は胃腸障害の割合が比較的多い薬剤です。注射薬のセマグルチド（オゼンピック）でも大きな懸念事項でしたが、経口薬のリベルサスでも当然のこの副作用が比較的多く出現します。
本剤の有効成分は、既承認のオゼンピック皮下注 2mg（製造販売承認日：2018 年 3 月 23 日）と同じ
そんなことは決してありません。
過去に紹介した同じ薬の注射薬（オゼンピック）のがさらに強力です。
また週１回の注射薬は好きな時間に打てばOK。
毎日起床時に服用しその後30分飲食禁止が必要なリベルサスは、飲む人を選ぶ薬だと思います。
さすがセマグルチド！オゼンピック注の驚異的な体重減少効果同様、飲み薬でも他を圧倒しています！
通常、成人には、セマグルチド（遺伝子組換え）として1日1回7mgを維持用量とし経口投与する。
「リベルサス錠」の効能・効果／用法・用量
【効能・効果】2型糖尿病 【用法・用量】1日1回7mgを維持用量とし経口投与（1日1回3mgから開始、4週間以上投与後1日1回7mgに増量）。患者の状態に応じて適宜増減
ノボノルディスクファーマの傳幸諭糖尿病・肥満症事業本部長は「世界初にして唯一の経口GLP-1受容体作動薬リベルサス錠により、日本の2型糖尿病患者の血糖コントロール改善のために新たな治療オプションを提供することができると信じている」とコメントしている。
ツイミーグ錠（成分名：イメグリミン）は、2021 年 9 月発売の新しい作用機序の
糖尿病治療薬は今回のリベルサスの他、ぞくぞくと新薬が登場しています。これまで治療に難渋していた患者さんも生活面でのサポートを行いながら、適切な治療法を行えば血糖コントロールが可能になるケースが確実に増えてきています。
国内でのリベルサス錠の承認は、日本人1293人を含む9543人の成人2型糖尿病患者が参加したグローバル臨床開発プログラム（PIONEER）に基づくもの。同プログラムを通じて1日1回投与による有効性・安全性が確認されている。
2021 年 2 月、リベルサス 錠〔一般名：セマグルチド（遺伝子組換え）〕が発売されました。同
GLP-1受容体作動薬は以前から注射薬であることが導入の障壁の1つになっているとの指摘があり、経口投与可能な製剤の開発が待たれていた。ノボノルディスク社は革新的技術を用いて皮下投与製剤として世界各国で使用されているセマグルチドの経口投与製剤の開発に成功。GLP-1受容体作動薬として世界で初めて経口投与を実現した「リベルサス錠」は既に米国、英国など7カ国で販売されている。
ノボノルディスクファーマとMSDは2月5日、2型糖尿病を効能・効果とする経口GLP-1受容体作動薬「リベルサス錠」（一般名：セマグルチド）を同日付でノボノルディスクファーマより発売したと発表した。医療機関への情報提供活動は両社で行う。
本日2月5日に、世界初の経口GLP-1受容体作動薬リベルサス（セマグルチド）が発売となりました。 ..
最後にこの経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス錠の内服方法についてお話します。
世界初かつ唯一のGLP-1経口薬で、2021年2月に発売されたばかりの新しい薬です。他のGLP ..
この国内第3相臨床試験のPIONEER 10では、経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス錠は、従来の注射製剤であるデュラグルチド0.75mg(トルリシティー皮下注射：GLP-1注射製剤)の週1回皮下投与と比較して、血糖降下作用に関しては非劣性であり、体重減少効果に関してはより大きいことがわかると思います。
販売元；ノボノルディスクファーマリベルサス錠3mg；有効成分1錠中セマグルチド ..
有害事象（安全性）に関しましては、その発現割合はリベルサス3mg群、7mg群、14mg群とデュラグルチド0.75mg群でそれぞれ、77.1%、80.3%、85.4%、81.5%でした。最も高頻度で報告された有害事象は全ての群で上咽頭でした。便秘や悪心、下痢などの消化器症状は、リベルサスに関しては、用量依存性に高くなり傾向が認められました。
[PDF] [C2H2007] セマグルチド(リベルサス錠) 評価結果の概要
次の表は健康男性被験者を対象にリベルサス10mgを１回のみ経口投与したときの血中濃度を飲水量別に表にしました。
システマティックレビューの結果、 製造販売業者は(A)及び(B)の集団について、既治療の日
飲水量と、服用後の飲食についても注意が必要です。次の表は健康男性被験者を対象に1日1回リベルサス10mgを10日間反復経口投与したときの血中濃度を投与後絶食時間、飲水量別に表にしました。
て発売されている。しかし、オゼンピック®は注射製剤であることから、より利
結果ですが、まずHbA1c(血糖コントロールも指標)のベースラインから投与後26週までの変化量は、リベルサス3mg群、7mg群、14mg群とデュラグルチド0.75mg群でそれぞれ、-1.1%、-1.7%、-2.0%、-1.5%でした。リベルサス14mg群はデュラグルチド0.75mg群と比較して有意に低下した（p=0.0006）。リベルサス7mg群とデュラグルチド0.75mg群の間に有意差は認めなかった。一方で、リベルサス3mg群はデュラグルチド0.75mg群と比較して有意に小さい結果であった。（p=0.0026）。HbA1c目標達成率も同様の結果であった。
便性を高めるためにセマグルチドを経口投与可能とした製剤としてリベルサス
ただダイエット目的での安易なリベルサスの服用自体は、私自身はお勧めはしていません。
「GLP-1ダイエット」と評して美容系クリニックを中心にリベルサスによる減量治療が昨今すすめられておりますが、その風潮を糖尿病専門医としてはやや危惧しています。
投稿でも紹介した通り減量効果は間違いないお薬ではありますが、糖尿病でない方への使用については安全性への懸念がある為です。
注目の経口セマグルチドの強さを知る 糖尿病薬との比較試験 総まとめ
ここで、経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス錠の効果や副作用について、国内第3相臨床試験のPIONEER 10 で確認していきたいと思います。このPIONEER 10 の主要目的は、日本人2型糖尿病患者を対象として、経口糖尿病薬単剤（SU、グリニド、TZD、α-GIまたはSGLT-2阻害剤）併用下で、リベルサス3用量（3、7、14mg）の1日1回投与の安全性及び忍容性をデュラグルチド0.75mg(トルリシティー皮下注射：GLP-1注射製剤)の週1回皮下投与と比較検討する、です。対象は、経口糖尿病薬単剤（SU、グリニド、TZD、α-GIまたはSGLT-2阻害剤）による治療で十分な血糖コントロールが得られていない日本人2型糖尿病患者458例です。52週間、多施設共同、無作為割り付け、非盲検でおこないました。患者をリベルサス3mg群（n=131名）、7mg群（n=132名）、14mg群（n=130名）、デュラグルチド0.75mg(トルリシティー皮下注射：GLP-1注射製剤)群（n=65）に無作為に割り付けられています。評価項目は、HbA1c(血糖コントロールも指標)のベースラインから投与後26週までの変化量、投与後26週間におけるHbA1c目標達成率、体重のベースラインから投与後26週までの変化量、投与後約57週で発現した有害事象の発現件数など、です。
ログイン後に価格が表示されます。 通常、成人には、セマグルチド（遺伝子組換え）として1日1回7mgを維持用量とし経口投与する。
現在までのGLP-1受容体作動薬は全て注射製剤であり、1日1-2回もしくは週に1回皮下に自己注射する必要がありました。しかし、今回発売されたリベルサス錠は経口のGLP-1受容体作動薬であり、自己注射をする必要はありません。経口GLP-1受容体作動薬が発売されたことで、今まで注射が苦手であったり、自己注射手技が煩雑で使用できなかった患者様に使用できるようになることが予想されます。
セマグルチド(リベルサス®)錠 大西 由希子 1 1朝日生命成人病研究所附属医院 糖尿病内科 キーワード： ..
GLP-1は、インクレチンと呼ばれるホルモンの一つであり、膵β細胞上のGLP-1受容体に結合し、血糖依存的にインスリン分泌を促進します。また、膵α細胞からのグルカゴン分泌を抑制します。このような機序で、血糖値を低下させます。さらに食欲を抑制することで体重減少効果もあることから、2型糖尿病患者様にひろく用いられています。
2021年2月日本でも飲み薬・内服薬・経口投与によるGLP-1作動薬「リベルサス」が発売となりました。 ..
「SNAC」は胃でのタンパク質分解からセマグルチドを守り、吸収を促進し注射薬の飲み薬化を可能にしたのです！
ノボ、初の経口GLP-1製剤「リベルサス」を発売 MSDとコプロ
2021年2月5日に、世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス錠が発売となりました。
2021年2月5日から発売されているリベルサスは、GLP-1受容体作動薬の中で世界初の経口タイプ（飲み薬）として大きな注目を集めています。
糖尿病治療薬ですので（頻度は少ないものの）低血糖の危険性があります。
また先日リベルサスを含めたGLP-1受動態作動薬による胆道系疾患が重大な副作用に含まれました。（リンク先は以下の通りです。）
そんな中、2021年に発売されたリベルサスはGLP-1受容体作動薬の経口投与を ..
タンパク質であるセマグルチドは、分子量が大きいことから消化管で吸収されずらく、胃の分解酵素により分解されてしまうため、飲み薬での投与は難しいと考えられていました。