※低用量タダラフィルはサワイ、トーワなど国内製薬会社の医薬品を採用
健康成人６例に１４Ｃ‐タダラフィル１００ｍｇ注１）を単回経口投与したとき、血漿中には主にタダラフィル未変化体及びメチルカテコールグルクロン酸抱合体が認められた。血漿中のメチルカテコール体はメチルカテコールグルクロン酸抱合体の１０％未満であった（外国人データ）。
〒550-0014大阪市西区北堀江1-5-14 四ツ橋YMビル2階
健康成人６例に１４Ｃ‐タダラフィル１００ｍｇ注１）を単回経口投与したときの、投与後３１２時間までの放射能回収率は糞便中６０．５％、尿中３６．１％であった。糞便中には主にメチルカテコール体、カテコール体、尿中には主にメチルカテコールグルクロン酸抱合体及びカテコールグルクロン酸抱合体が認められた（外国人データ）。
健康成人１８例にタダラフィル２０ｍｇを食後（高脂肪食）又は空腹時に単回経口投与したとき、ＡＵＣ０−∞及びＣｍａｘ共に食事摂取による影響は認められなかった（外国人データ）。［１４．１．３参照］
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健康成人１２例、軽度腎障害患者（ＣＬｃｒ＝５１〜８０ｍＬ／ｍｉｎ）８例、中等度腎障害患者（ＣＬｃｒ＝３１〜５０ｍＬ／ｍｉｎ）８例にタダラフィル５ｍｇ及び１０ｍｇを単回経口投与したとき、ＡＵＣ０−∞及びＣｍａｘは健康成人のそれぞれ約１００％及び２０〜３０％増加した（外国人データ）。
表２）健康成人にタダラフィル２０ｍｇを１日１回１０日間反復投与したときの血漿中タダラフィル濃度より算出した薬物動態パラメータ
シアリスを、より効果的に服用するには、上記の3つを心がけましょう。
日本人健康成人１８例にタダラフィル２０ｍｇを１日１回１０日間反復経口投与したときのタダラフィルの血漿中濃度は、投与４日目までに定常状態に達した。定常状態でのタダラフィルのＡＵＣ及びＣｍａｘは初回投与時と比較して約４０％増加した。
血液透析を受けている末期腎不全患者１６例にタダラフィル５ｍｇ、１０ｍｇ及び２０ｍｇを単回経口投与したとき、ＡＵＣ０−∞及びＣｍａｘは健康成人のそれぞれ約１０９％及び４１％増加した（外国人データ）。
シアリスの持続時間について｜効果持続中のポイントと注意点も解説
図１）健康成人にタダラフィル５ｍｇ、１０ｍｇ、２０ｍｇ、４０ｍｇを単回投与したときの血漿中タダラフィル濃度推移
表１）健康成人にタダラフィル５ｍｇ、１０ｍｇ、２０ｍｇ、４０ｍｇを単回投与したときの血漿中タダラフィル濃度より算出した薬物動態パラメータ
半減期（T1/2）の5倍の期間内（タダラフィルの場合約4日以内に
タダラフィルはヒト摘出陰茎動脈及び海綿体平滑筋の弛緩を誘発（ＥＣ５０値：それぞれ３４及び１３ｎＭ）し、また、ＳＮＰ及びアセチルコリンの弛緩作用を増強させた（３０ｎＭ）（ｉｎ ｖｉｔｒｏ）。
しかし、外国においてNAIONを発症した45歳の男性を対象にした研究では「T1/2：消失半減期 ..
日本人健康成人３６例にタダラフィル５、１０、２０、４０ｍｇ注１）を単回経口投与したときのタダラフィルの血漿中濃度は、投与０．５〜４時間（Ｔｍａｘの中央値、３時間）の間にピークに達した後、消失した。消失半減期は約１４〜１５時間であった。
導剤とタダラフィルの併用によってタダラフィルの曝露量は著しく減弱したことが示さ.
タダラフィルは選択的なＰＤＥ５阻害剤である。タダラフィルはヒト遺伝子組換えＰＤＥ５を約１ｎＭのＩＣ５０値で阻害した。タダラフィルのＰＤＥ５に対する阻害効力は、ＰＤＥ６及びＰＤＥ１１と比較して、それぞれ７００及び１４倍であり、その他のＰＤＥサブタイプとの比較では、９０００倍以上であった（ｉｎ ｖｉｔｒｏ）。
【ED治療薬の半減期】 タダラフィル：約14.5時間 シルデナフィル：約3－4時間
健康高齢者１２例（６５〜７８歳）及び健康若年者１２例（１９〜４５歳）にタダラフィル１０ｍｇを単回経口投与したとき、Ｃｍａｘは高齢者と若年者とでほぼ同様であったが、高齢者のＡＵＣ０−∞は若年者に比べ約２５％高値であった（外国人データ）。［９．８参照］
半減期（T1/2）の5倍の期間内（タダラフィルの場合約4日以内に相当）は、NAION発現リスクが約2倍になることが報告されている。 まとめ
性的刺激により一酸化窒素（ＮＯ）の局所的な遊離が生じる際に、タダラフィルは、ｃＧＭＰ分解酵素であるＰＤＥ５を阻害することにより海綿体のｃＧＭＰ濃度を上昇させる。その結果、平滑筋が弛緩し、陰茎組織への血流が増大して勃起が達成される。
一般的には、シアリス20mgで約36時間、10mgで約24時間程度の効果持続時間があると言われています。。 2024年6月13日
２５ｍｇ／ｋｇ／ｄａｙ以上の用量でタダラフィルをイヌに３〜１２ヵ月間連日経口投与した毒性試験において、精巣重量低下、精細管上皮変性、精巣上体精子数減少が認められたとの報告がある。ヒトにおける精子形成能に対する影響を検討した外国臨床試験の一部では平均精子濃度減少が認められたが、精子運動率、精子形態及び生殖ホルモン値はいずれの試験においても変化が認められなかった。
医療用医薬品 : タダラフィル (タダラフィル錠2.5mgZA「サワイ」 他)
健康成人１２例にケトコナゾール４００ｍｇ（１日１回経口投与、国内未発売）とタダラフィル２０ｍｇを併用投与したとき、タダラフィルのＡＵＣ０−∞及びＣｍａｘは、それぞれ３１２％及び２２％増加した（外国人データ）。
[PDF] ホスホジエステラーゼ5阻害剤 タダラフィル錠 Tadalafil Tablets
１５．１．１． 薬剤との因果関係は明らかではないが、外国において本剤を含むＰＤＥ５阻害剤投与中に、まれに、視力低下や視力喪失の原因となりうる非動脈炎性前部虚血性視神経症（ＮＡＩＯＮ）の発現が報告されており、これらの患者の多くは、ＮＡＩＯＮの危険因子を有していた［年齢（５０歳以上）、糖尿病、高血圧、冠動脈障害、高脂血症、喫煙等］、外国において、ＮＡＩＯＮを発現した４５歳以上の男性を対象として実施された自己対照研究では、ＰＤＥ５阻害剤の投与から消失半減期（Ｔ１／２）の５倍の期間内（タダラフィルの場合約４日以内に相当）は、ＮＡＩＯＮ発現リスクが約２倍になることが報告されている〔８．３、１１．２参照〕。
た。タダラフィル 20mg注 1） 又は 40mg を投与したときの AUC 及び Cmax
１４．１．３． 本剤は食事の有無にかかわらず投与できる〔１６．２．１参照〕。１４．１．４． 本剤には性行為感染症を防ぐ効果はない。
[PDF] タダラフィル錠20mgAD「JG」の生物学的同等性試験
健康成人１１例にケトコナゾール２００ｍｇ（１日１回経口投与）とタダラフィル１０ｍｇを併用投与したとき、タダラフィルのＡＵＣ０−∞及びＣｍａｘはそれぞれ１０７％及び１５％増加した（外国人データ）。［１０．２参照］
[PDF] タダラフィル錠 10mgCI「あすか」の 生物学的同等性に関する資料
また、服用後の効果の開始時間とピーク時間の幅も、長時間効果をいかして性行為4時間前に服用すれば、効かないなどの事態は避けられます。
タダラフィル製剤であるタダラフィル錠 10mgCI「あすか」とシアリス錠 10mg ..
健康成人１６例にリトナビル５００ｍｇ又は６００ｍｇ（１日２回）とタダラフィル２０ｍｇを併用投与したとき、タダラフィルのＣｍａｘは３０％低下したが、ＡＵＣ０−∞は３２％増加した（外国人データ）。
タダラフィル錠20mgAD「杏林」 ; タダラフィル錠 · 2190030F1053 · 錠剤・20mg1錠 · 398.50円.
１）． ＣＹＰ３Ａ４阻害剤（ケトコナゾール、イトラコナゾール、クラリスロマイシン、テラプレビル、グレープフルーツジュース等）〔７．用法及び用量に関連する注意の項、１６．７．１参照〕［強いＣＹＰ３Ａ４阻害作用を有するケトコナゾール（経口剤、国内未発売）との併用により、本剤のＡＵＣ及びＣｍａｘが３１２％及び２２％増加するとの報告がある（ＣＹＰ３Ａ４阻害によるクリアランスの減少）］。２）． ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤（リトナビル、インジナビル、サキナビル、ダルナビル等）〔１６．７．２参照〕［リトナビルとの併用により、本剤のＡＵＣが１２４％増加するとの報告がある（ＣＹＰ３Ａ４阻害によるクリアランスの減少）］。３）． ＣＹＰ３Ａ４誘導剤（リファンピシン、フェニトイン、フェノバルビタール等）［リファンピシンとの併用により、本剤のＡＵＣ及びＣｍａｘがそれぞれ８８％及び４６％低下するとの報告がある（ＣＹＰ３Ａ４誘導によるクリアランスの増加）］。４）． α遮断剤（ドキサゾシン、テラゾシン等）〔１６．７．３（１）参照〕［ドキサゾシンとの併用により、立位収縮期及び拡張期血圧は最大それぞれ９．８１及び５．３３ｍｍＨｇ下降するとの報告があり、また、α遮断剤との併用で失神等の症状を伴う血圧低下を来したとの報告がある（本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用により降圧作用を増強するおそれがある）］。
タダラフィル（Tadalafil）とはホスホジエステラーゼ（PDE） ..
ED治療薬として効果について違いはありませんが、即効性や効き目の強さ、食事の影響などそれぞれに特徴があります。
[PDF] タダラフィル錠 10 mg CI「サワイ」および ..
健康成人８例にリトナビル２００ｍｇ（１日２回）とタダラフィル２０ｍｇを併用投与したとき、タダラフィルのＣｍａｘは同程度であったが、ＡＵＣ０−∞は１２４％増加した（外国人データ）。［１０．２参照］