医療用医薬品 : タダラフィル (タダラフィル錠2.5mgZA「サワイ」 他)
A4：タダラフィルは、「勃起不全」、「肺動脈性肺高血圧」、「前立腺肥大症に伴う排尿障害」の3つの適応症に効果があります。
効能・効果前立腺肥大症に伴う排尿障害用法・用量通常、成人には1日1回タダラフィルとして5mgを経口投与する。
シアリスは日本新薬株式会社が製造販売するED（勃起不全）治療薬でです。タダラフィルの含有量が[5mg] [10mg] [20mg]の3種類が発売されています。剤形は画像の通り卵形の外形をしており「くすんだ黄色のフィルムコート錠」で割ると中身は白い薬剤です。
副作用である顔の火照りも一番少なく、長時間作用するので服用のタイミングを計ることによる焦りやプレッシャーのないED治療の新たな選択肢としての地位を確立し、2013年8月に当院でもシアリス錠含むタダラフィル製剤はシェアを伸ばし2023年では3割以上のシェアを占めています。
詳しくは⇒
タダラフィル錠5mgZA「あすか」 | くすりのしおり : 患者向け情報
PDE5阻害薬（一般名：タダラフィル）が2014年4月17日に発売が開始されました（商品名：ザルティア錠2.5mg、ザルティア錠5mg）。「前立腺肥大症による排尿障害」を適応として厚労省に承認された薬剤です。排尿障害治療薬として、健康保険で処方できるようになりました。きつかわクリニックでも多くの患者様に処方させていただき、好評をいただいています。ザルティア錠の主成分であるタダラフィルは、既に2007年9月から勃起不全治療薬（商品名：シアリス）として、2009年12月からは肺動脈性肺高血圧症治療薬（商品名：アドシルカ）として、臨床使用されています。
前立腺肥大症に伴う排尿障害。
（効能又は効果に関連する注意）５．１．本剤の適用にあたっては、前立腺肥大症の診断・診療に関する国内外のガイドライン等の最新の情報を参考に、適切な検査により診断を確定すること。
５．２．本剤による治療は原因療法ではなく、対症療法であることに留意し、本剤投与により期待する効果が得られない場合は、手術療法等、他の適切な処置を考慮すること。
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A2：タダラフィルは、血管拡張を妨げているPDE5という酵素を選択的に阻害する作用があります。
これにより血管が十分に拡張され、治療部位に対して血流量の増加や血管抵抗を減らす効果をもたらします。
通常、成人には１日１回タダラフィルとして５ｍｇを経口投与する。
（用法及び用量に関連する注意）７．１．中等度腎障害のある患者では、本剤の血漿中濃度が上昇するおそれがあること及び投与経験が限られていることから、患者の状態を観察しながら１日１回２．５ｍｇから投与を開始するなども考慮すること〔９．２．２参照〕。
７．２．チトクロームＰ４５０３Ａ４＜ＣＹＰ３Ａ４＞を強く阻害する薬剤投与中の患者では、本剤の血漿中濃度が上昇することが認められているので、１日１回２．５ｍｇから投与を開始し、患者の状態を観察しながら適宜５ｍｇへ増量すること〔１０．２参照〕。
タダラフィル5mgは、毎日の服用で血管の若返りによるアンチエイジング効果が期待できるお薬です ..
PDE5阻害薬（タダラフィル）は、α1遮断薬や5α還元酵素阻害薬（5-ARI）とは異なる機序で、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善します。
タダラフィルは、尿道や前立腺の平滑筋細胞においてホスホジエステラーゼ5（PDE5）を阻害することにより、局所のcGMPの分解を阻害し平滑筋を弛緩させます。
これにより血流及び酸素供給が増加し、前立腺肥大症に伴う排尿障害の症状が緩和されるものと考えられています。
また、蓄尿期においては膀胱括約筋を弛緩させて尿を貯めやすくするだけではなく、NOが膀胱にいく血流量を増加させ肥厚硬化してしまった膀胱壁が柔らかくなり尿を貯めやすくすると考えられています。
つまり、PDE5阻害薬は前立腺や膀胱などの若返りを促しているとも考えられます。
シアリスはバイアグラやレビトラに比べて頭痛や顔のほてりは少ないのですが消化不良等の胃腸系、背部痛や筋痛等の骨格系の副作用は他の２剤よりも多いです。実際に当院に来院される患者様からも、胸焼けや背部痛といった副作用報告をバイアグラやレビトラよりも多く聞きます。
国内用量反応試験でのシアリス20mgの副作用報告は86人中39例で主なです。
かし、これらのほとんどの症例が本剤投与前から心血管系障害等の危険因子を有し ..
血管内皮細胞の修復、健康増進維持のためにはされます。
血管内皮細胞の修復、健康増進維持のためには、不定期の服用ではなく毎日または2～3日毎など一定間隔での反復服用が推奨されます。上記の【反復服用しやすいマイルド効果】【毎日服用の不安解消】で述べたようにと思います。
確実な勃起のためには20mgの高用量のシアリスが必要ですが、長期的な血管内皮細胞の機能を高めることによるアンチエイジングが目的の場合には、なため、がお勧めです。
血管・尿道・前立腺・膀胱頸部の緊張緩和や血流の増加により排尿障害を改善します。 通常、前立腺肥大症に伴う排尿障害に用いられます。
（警告）
１．１．本剤と硝酸剤又は一酸化窒素＜ＮＯ＞供与剤（ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジル等）との併用により降圧作用が増強し過度に血圧を下降させることがあるので、本剤投与の前に、硝酸剤又は一酸化窒素（ＮＯ）供与剤が投与されていないことを十分確認し、本剤投与中及び投与後においても硝酸剤又は一酸化窒素（ＮＯ）供与剤が投与されないよう十分注意すること〔２．２、１０．１参照〕。１．２．死亡例を含む心筋梗塞等の重篤な心血管系等の有害事象が報告されているので、本剤投与の前に、心血管系障害の有無等を十分確認すること〔２．４．１－２．４．５、８．１、１１．２、１５．１．１参照〕。
（禁忌）２．１．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
２．２．硝酸剤投与中又は一酸化窒素＜ＮＯ＞供与剤投与中（ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジル等）の患者〔１．１、１０．１参照〕。２．３．可溶性グアニル酸シクラーゼ＜ｓＧＣ＞刺激剤投与中（リオシグアト）の患者〔１０．１参照〕。
２．４．次に掲げる心血管系障害を有する患者［これらの患者は臨床試験では除外されている］。２．４．１．不安定狭心症のある患者［これらの患者は臨床試験では除外されている］〔１．２、８．１、１５．１．１参照〕。
２．４．２．心不全＜ＮＹＨＡ分類３度以上＞のある患者［これらの患者は臨床試験では除外されている］〔１．２、８．１、１５．１．１参照〕。２．４．３．コントロール不良の不整脈、低血圧［血圧＜９０／５０ｍｍＨｇ］又はコントロール不良の高血圧［安静時血圧＞１７０／１００ｍｍＨｇ］のある患者［これらの患者は臨床試験では除外されている］〔１．２、８．１、１５．１．１参照〕。
２．４．４．心筋梗塞の既往歴が最近３ヵ月以内にある患者［これらの患者は臨床試験では除外されている］〔１．２、８．１、１５．１．１参照〕。２．４．５．脳梗塞の既往歴が最近６ヵ月以内・脳出血の既往歴が最近６ヵ月以内にある患者［これらの患者は臨床試験では除外されている］〔１．２、８．１、１５．１．１参照〕。
２．５．重度腎障害のある患者〔９．２．１参照〕。２．６．重度肝障害のある患者〔９．３．１参照〕。
（重要な基本的注意）８．１．他のホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）５阻害剤と同様に、本剤は血管拡張作用を有するため軽度の一過性血圧低下があらわれる場合がある。本剤投与の前に、心血管系障害の有無等を十分確認すること〔１．２、２．４．１－２．４．５、１５．１．１参照〕。
８．２．４時間以上の勃起延長又は持続勃起＜６時間以上持続する痛みを伴う勃起＞が外国にてごくまれに報告されている。持続勃起に対する処置を速やかに行わないと陰茎組織の損傷又は勃起機能を永続的に損なうことがあるので、勃起が４時間以上持続する症状がみられた場合、直ちに医師の診断を受けるよう指導すること。８．３．本剤投与後に急激な視力低下又は急激な視力喪失があらわれた場合には、本剤の服用を中止し、速やかに眼科専門医の診察を受けるよう、患者に指導すること〔１５．１．２参照〕。
８．４．臨床試験において、めまいや視覚障害が認められているので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。８．５．本剤投与後に急激な聴力低下又は突発性難聴（耳鳴り、めまいを伴うことがある）があらわれた場合には、本剤の服用を中止し、速やかに耳鼻科専門医の診察を受けるよう、患者に指導すること〔１１．２、１５．１．４参照〕。
８．６．国内において他の前立腺肥大症治療薬と併用した際の臨床効果は確認されていない。（特定の背景を有する患者に関する注意）
（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．陰茎構造上欠陥（陰茎屈曲、陰茎線維化、Ｐｅｙｒｏｎｉｅ病等）のある患者：本剤の薬理作用により勃起がおこり、その結果陰茎に痛みを引きおこすおそれがある。
９．１．２．持続勃起症の素因となり得る疾患（鎌状赤血球性貧血、多発性骨髄腫、白血病等）のある患者。９．１．３．出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者：ｉｎｖｉｔｒｏ試験でニトロプルシドナトリウム（ＮＯ供与剤）の血小板凝集抑制作用を増強することが認められている（出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者に対する安全性は確立していない）。
９．１．４．網膜色素変性症患者：ＰＤＥの遺伝的障害を持つ症例が少数認められる。９．１．５．ＰＤＥ５阻害剤投与中の患者：併用使用の経験がない。
（腎機能障害患者）９．２．１．重度腎障害患者：投与しないこと（本剤の血漿中濃度が上昇し、また、これらの患者は本剤の曝露が増加する可能性があるため臨床試験では除外されている）〔２．５、１６．６．１参照〕。
９．２．２．中等度腎障害患者：本剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある〔７．１、１６．６．１参照〕。９．２．３．軽度腎障害患者〔１６．６．１参照〕。
（肝機能障害患者）９．３．１．重度肝障害患者：投与しないこと（これらの患者は臨床試験では除外されている）〔２．６参照〕。
９．３．２．軽度肝障害・中等度肝障害患者：これらの患者を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。（高齢者）
一般に生理機能が低下している〔１６．６．３参照〕。（相互作用）
本剤は主にＣＹＰ３Ａ４により代謝される。１０．１．併用禁忌：
１）．硝酸剤及びＮＯ供与剤（ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジル等）〔１．１、２．２参照〕［併用により、降圧作用を増強するとの報告がある（ＮＯはｃＧＭＰの産生を刺激し、一方、本剤はｃＧＭＰの分解を抑制することから、両剤の併用によりｃＧＭＰの増大を介するＮＯの降圧作用が増強する）］。２）．ｓＧＣ刺激剤＜ベルイシグアト以外＞（リオシグアト＜アデムパス＞）〔２．３参照〕［併用により、血圧低下を起こすおそれがある（併用により、細胞内ｃＧＭＰ濃度が増加し、全身血圧に相加的な影響を及ぼすおそれがある）］。
１０．２．併用注意：１）．ＣＹＰ３Ａ４阻害剤（イトラコナゾール、クラリスロマイシン、テラプレビル、グレープフルーツジュース等）〔７．２、１６．７．１参照〕［強いＣＹＰ３Ａ４阻害作用を有するケトコナゾール（経口剤、国内未発売）との併用により、本剤のＡＵＣ及びＣｍａｘが３１２％及び２２％増加するとの報告がある（ＣＹＰ３Ａ４阻害によるクリアランスの減少）］。
２）．ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤（リトナビル、インジナビル、サキナビル、ダルナビル等）〔１６．７．２参照〕［リトナビルとの併用により、本剤のＡＵＣが１２４％増加するとの報告がある（ＣＹＰ３Ａ４阻害によるクリアランスの減少）］。３）．ＣＹＰ３Ａ４誘導剤（リファンピシン、フェニトイン、フェノバルビタール等）［リファンピシンとの併用により、本剤のＡＵＣ及びＣｍａｘがそれぞれ８８％及び４６％低下するとの報告がある（ＣＹＰ３Ａ４誘導によるクリアランスの増加により本剤の血漿中濃度が低下し、本剤の効果が減弱するおそれがある）］。
４）．α遮断剤（ドキサゾシン、テラゾシン等）〔１６．７．３参照〕［ドキサゾシンとの併用により、立位収縮期及び拡張期血圧は最大それぞれ９．８１及び５．３３ｍｍＨｇ下降するとの報告があり、また、α遮断剤との併用で失神等の症状を伴う血圧低下を来したとの報告があるので、患者背景を考慮して治療上の有益性が危険性を上回る場合にのみ慎重に投与すること（本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用により降圧作用を増強するおそれがある）］。５）．降圧剤（アムロジピン、メトプロロール、エナラプリル、カンデサルタン等）［アンジオテンシン２受容体拮抗剤（単剤又は多剤）との併用により、自由行動下収縮期及び拡張期血圧は最大それぞれ８及び４ｍｍＨｇ下降するとの報告がある（本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用により降圧作用を増強するおそれがある）］。
６）．カルペリチド［併用により降圧作用が増強するおそれがある（本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用により降圧作用を増強するおそれがある）］。７）．ベルイシグアト［症候性低血圧を起こすおそれがあるので、治療上の有益性と危険性を十分に考慮し、治療上やむを得ないと判断された場合にのみ併用すること（細胞内ｃＧＭＰ濃度が増加し、降圧作用を増強するおそれがある）］。
（過量投与）１３．１．処置
過量投与時、特異的な解毒薬はない（なお、腎透析によるクリアランスの促進は期待できない）。（適用上の注意）
１４．１．薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。
（その他の注意）１５．１．臨床使用に基づく情報
１５．１．１．勃起不全治療剤として使用されたタダラフィルの市販後の自発報告において、心筋梗塞、心突然死、心室性不整脈、脳出血、一過性脳虚血発作等の重篤な心血管系障害がタダラフィル投与後に発現している（これらの多くが心血管系のリスクファクターを有している患者であった）。多くの事象が、性行為中又は性行為後に認められ、少数例ではあるが、性行為なしにタダラフィル投与後に認められたものもあった。その他は、タダラフィルを投与し性行為後の数時間から数日後に報告されている。これらの症例について、タダラフィル、性行為、本来患者が有していた心血管系障害、これらの要因の組み合わせ又は他の要因に直接関連するかどうかを確定することはできない。なお、性行為を控える必要がある心血管系障害を有する患者には、タダラフィルを勃起不全治療剤として使用することは禁忌とされている〔１．２、２．４．１－２．４．５、８．１参照〕。１５．１．２．薬剤との因果関係は明らかではないが、外国において男性勃起不全治療剤として使用されたタダラフィルを含むＰＤＥ５阻害剤投与後に、まれに視力低下や視力喪失の原因となりうる非動脈炎性前部虚血性視神経症（ＮＡＩＯＮ）の発現が報告されており、これらの患者の多くは、ＮＡＩＯＮの危険因子を有していた［年齢（５０歳以上）、糖尿病、高血圧、冠動脈障害、高脂血症、喫煙等］、外国において、ＮＡＩＯＮを発現した４５歳以上の男性を対象として実施された自己対照研究では、ＰＤＥ５阻害剤の投与から消失半減期（Ｔ１／２）の５倍の期間内（タダラフィルの場合約４日以内に相当）は、ＮＡＩＯＮ発現リスクが約２倍になることが報告されている〔８．３、１１．２参照〕。
１５．１．３．薬剤との因果関係は明らかではないが、外国において本剤を含むＰＤＥ５阻害剤投与後に、まれに、痙攣発作の発現が報告されている。１５．１．４．薬剤との因果関係は明らかではないが、外国において本剤を含むＰＤＥ５阻害剤投与後に、まれに、急激な聴力低下又は突発性難聴が報告されている。これらの患者では、耳鳴りやめまいを伴うことがある〔８．５参照〕。
１５．１．５．アルコール飲用時に本剤を投与した外国の臨床薬理試験（本剤１０ｍｇ、２０ｍｇ）［最大承認用量は５ｍｇである］において、アルコール血中濃度、本剤の血漿中濃度のいずれも相互に影響を受けなかったが、アルコールを高用量＜０．７ｇ／ｋｇ＞飲用した被験者において、めまいや起立性低血圧が報告された。１５．２．非臨床試験に基づく情報
２５ｍｇ／ｋｇ／ｄａｙ以上の用量でタダラフィルをイヌに３～１２ヵ月間連日経口投与した毒性試験において、精巣重量低下、精細管上皮変性、精巣上体精子数減少が認められたとの報告がある。ヒトにおける精子形成能に対する影響を検討した外国臨床試験の一部では平均精子濃度減少が認められたが、精子運動率、精子形態及び生殖ホルモン値はいずれの試験においても変化が認められなかった。（保険給付上の注意）
２５．１．本製剤の効能又は効果は、「前立腺肥大症に伴う排尿障害」であること。２５．２．本製剤が「前立腺肥大症に伴う排尿障害」以外の治療目的で処方された場合には、保険給付の対象としないこととする。
（保管上の注意）室温保存。
勃起を阻害するPDE5を抑制することで、勃起とその継続を補助します。 副作用
頭痛、潮紅、ほてり等の血管拡張作用が影響する副作用は数時間で収まる傾向があり消化不良や背部痛、胸焼け等は服用の翌日の起床時等に現れる場合が多いです。いずれの副作用も時間の経過と共に無くなっていくようであれば、さほど気にすることはありません。シアリスの副作用についてさらに詳しく知りたい方は以下のリンクをご覧ください。シアリスのインタビューフォームや添付文書を参考にして説明しております。
血管・尿道・前立腺・膀胱頸部の緊張緩和や血流の増加によって、排尿障害を改善します。 · 使用上の注意
A1：タダラフィルは一般名（成分名）であり、シアリスは製品名で効果効能は同一です。
シアリスと呼ぶことがほとんどですが、ジェネリック医薬品は「タダラフィル錠」と一般名で呼ぶことで先発薬と区別することもあります。
好と判断された器質性又は混合型勃起不全患者に対しては、20mg に増
ザルティア錠でも副作用は報告されています。消化不良、頭痛、CK上昇、筋肉痛、ほてりなどが認められています。さらにStevens-Johnson症候群を含む重大な過敏症（発疹、蕁麻疹など）も報告されています。そのため使用時には十分な注意が必要です。