ツイミーグ一問一答 第4回 ツイミーグ併用療法の安全性・有効性


糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法を十分に行うことが前提ではありますが、既存の糖尿病治療薬の単独使用において目標値まであと少しという患者さんに対して、イメグリミンは効果的な役割を担うと考えられるでしょう。


【ミトコンドリア機能に作用】糖尿病専門医が誰よりも分かりやすく教える「ツイミーグ」の凄さとは！？ ..

イメグリミン（ツイミーグ®）を投与すると、β細胞内においてNAMPT遺伝子が増幅され、NAD＋（ミトコンドリア内でATP産生に重要なホルモン）を増加させる。NAD+はCD38の作用によりcADPR（cyclic ADP ribose)を産生誘導し、小胞体からのCaイオンを放出させる。
ただし血糖が上昇しないとこの経路は活性化しないので、低血糖のリスクは極めて少ない。

現在、糖尿病の内服薬は全部で9種類ありますが、ツイミーグはその中で最も新しい薬剤で、2021年9月16日に発売されました。そして2023年11月現在、日本でのみ使用できる薬剤です。

併用注意, 糖尿病用薬 (ビグアナイド系薬剤 等) (233)

抜け毛はリベルサスの一般的な副作用ではありません。しかし、体質や他の健康状態によって異なる場合があるため、気になる症状が現れた際は医師にご相談ください。

：シュアポスト（レパグリニド）、グルファスト（ミチグリニド）、スターシス（ナテグリニド）、ファスティック（ナテグリニド）
速攻型インスリン分泌促進薬は、膵臓を刺激してインスリン分泌を増加させる薬剤です。この薬剤はスルホニル尿素薬に類似していますが、内服してからの効果発現がより早いため、食後の血糖値を効果的に下げるのに役立つ薬剤です。また作用時間が短いため、低血糖のリスクは存在しますが、スルホニル尿素薬と比較してそのリスクが低いのが特徴です。

2021年9月に、2型糖尿病の新薬として「ツイミーグ錠500mg」（イメグリミン）が発売されました。 ..

頭痛はリベルサスの副作用として報告されることがあります。頻繁に頭痛が起こる場合は、治療の見直しを医師と相談することをお勧めします。

イメグリミンは、2型糖尿病患者を対象に3種類の国内第Ⅲ相試験で評価されており（イメグリミン単独、他の血糖降下薬1剤との併用、インスリンとの併用）、単剤投与・他剤併用時ともに臨床効果を示しました。中でも特にDPP-4阻害薬との併用で−0.92%と最も大きな変化量を示しました（表）。

適応：2型糖尿病、ただし、食事療法・運動療法に加えてスルホニルウレア剤（ビグアナイド系薬剤又はチアゾリジン系薬剤との併用 ..

GLP-1受容体作動薬を単独で使用する場合、空腹時血糖値がコントロールできないケースが多いです。

：グリミクロン（グリクラジド）、アマリール（グリメピリド）、オイグルコン（グリベンクラミド）、ダオニール（グリベンクラミド）
スルホニル尿素薬は経口血糖降下薬の中で最も歴史のあるものであり、膵臓への作用によって強力なインスリン分泌効果を示します。そのため、血糖値をしっかりと下げることができますが、夜間や食前などにおいて重篤な低血糖に陥る可能性があります。また、この薬剤は「二次無効」と呼ばれる、効果が徐々に減少する現象を引き起こしやすいとされています。そのため、長期間の使用や高用量の投与は控えるべきとされています。当クリニックでは、スルホニル尿素薬の使用に際しては、可能な限り短期間かつ低用量の処方を心がけています。


[PDF] 類似薬選定のための薬剤分類(改訂第14版)について

ツイミーグ（TWYMEEG）は、Dualを意味する“twin”と、一般名の“imeglimin”から命名されており、以下のように2種類の作用機序がある。

臨床試験では単独での効果だけでなく、他の経口糖尿病治療薬やインスリンとの併用時の上乗せ効果としてもHbA1cの低下が認められています。

効果不十分な場合にGLP-1受容体作動薬の量を増やすこともありますが、薬価が高額であること、消化器症状の副作用により増量ができないケースが多いです。

ツイミーグ, グリ【(-)gli-/gly-;血糖降下薬】, Dual を意味するtwinと一般名の ..

リベルサスによる副作用で眠気は一般的に含まれていませんが、体調や他の薬との併用によって個人差がある場合があります。眠気を感じた場合は、医師に相談してください。

メトホルミン ツイミーグ 併用について · メトホルミン デベルザについて ..

かゆみはリベルサスの副作用として稀に報告されています。皮膚の反応に敏感な方は特に、使用中に異常を感じたらすぐに医療機関に連絡してください。

リベルサスの効果や副作用は？処方や保険適用の条件・飲み方を解説

：スーグラ（イプラグリフロジン）、フォシーガ（ダパグリフロジン）、ルセフィ（ルセオグリフロジン）、デベルザ（トホグリフロジン）、カナグル（カナグリフロジン）、ジャディアンス（エンパグリフロジン）
SGLT2阻害薬は、リンゴやナシなどのバラ科果樹の樹皮や根皮に含まれるフロリジンを改良して作られたものです。この薬剤は、腎臓の近位尿細管にあるSGLT2をブロックすることで、尿にブドウ糖（グルコース）を漏れやすくします。この結果、1日に約70～80gのブドウ糖（約300 kcal分）を尿中に排泄し、血糖値だけでなく体重も減少させることができます。また、SGLT2阻害薬は心臓や腎臓などを保護する効果もあることが明らかとなり、一部のSGLT2阻害薬は糖尿病以外の心不全や慢性腎臓病の治療にも使用されるようになりました。
しかしながら、この薬剤には留意すべき副作用があります。多尿や頻尿、脱水、性器感染症、糖尿病ケトアシドーシスなどのリスクがあるため、特にご高齢の方が使用する際には注意が必要です。また、ダイエットや美容目的での適応外使用については、当クリニックでは推奨していません。SGLT2阻害薬の使用に関しては、専門の医師の指導に基づいて行うことを強くお勧めします。

ツイミーグ錠500mgの基本情報（薬効分類・副作用・添付文書など）

内服後すぐから効き始め、短時間で作用してインスリン分泌を促進し、血糖値を下げます。

[PDF] 糖尿病薬のトリセツ」 大阪市立総合医療センター WEBセミナー

ツイミーグは、糖尿病の内服薬であるメトグルコ（メトホルミン）の重篤な副作用である乳酸アシドーシスを回避することを目的に開発されました。そのため、下図に示すようにツイミーグはメトグルコと非常に類似した構造を有しています。この類似性により、ツイミーグはメトグルコと一部で同様の作用を有していますが、同時にメトグルコには見られない独自の作用もあります。

4剤併用療法が必要な場合や、SGLT2阻害薬及び/又はGLP-1受容体作動薬に忍 ..

GLP-1注射とは相性がわるい結果が得られている。その理由としてそもそもGLP-1注射の必要な患者はインスリン分泌能がかなり低下しているからだと思われる。
メトホルミンは胆汁酸の腸肝循環をブロックする。すなわち下部消化管での胆汁酸の再吸収をブロックすることにより下部消化管の胆汁酸濃度が上昇しGLP-1分泌が促進される。
つまりメトホルミンはGLP-1分泌促進薬である。

第522回福山地区内科会学術講演会 2024年2月27日 が開催され

2型糖尿病には、インスリン分泌能低下とインスリン抵抗性増大の2つの病態が関係していますが、イメグリミンは1剤1成分でこれら2つの病態を改善するとして開発された製剤です。イメグリミンは糖代謝の維持に深く関わるミトコンドリアを標的にすると想定され、ミトコンドリアへの作用を介してグルコース濃度依存的なインスリン分泌を促す膵作用と、肝臓・骨格筋での糖代謝を改善する膵外作用（糖新生抑制・糖取込み能改善）により血糖降下作用を示すと考えられています（図）。

リベルサス錠3mg 他 (2型糖尿病治療剤; 経口GLP-1受容体作動薬) (D10025)

：セイブル（ミグリトール）、ベイスン（ボグリボース）、グルコバイ（アカルボース）
これらの薬剤は、糖質の分解を阻害して腸からのブドウ糖の吸収をゆっくりにすることで、食後の血糖上昇を抑える作用があります。このタイプの薬剤は3種類存在し、それぞれ異なる特徴を持っています。
ベイスンとグルコバイには糖尿病発症予防効果があり、ベイスンは耐糖能異常（いわゆる糖尿病予備軍）の方に使用できます。副作用については、セイブルとベイスンでは下痢や軟便が多くみられ、グルコバイでは便秘が多いという特徴があります。
また、当クリニック院長が所属していた日本医科大学では、この3種類の効果を比較する研究がされ、このうちセイブルにのみ体重減少の効果が報告されました。(

食事、運動などの生活習慣改善と1種類の薬剤の組み合わせで効果が得られない場合、2種類以上の薬剤の併用を考慮する。 ..

：リベルサス（セマグルチド）
GLP-1受容体作動薬は、体内で分泌されるインクレチン（GLP-1とGIP）とは異なり、DPP-4で分解されにくいため、膵臓のGLP-1受容体を刺激してインスリン分泌を増加させ血糖値を下げます。GLP-1受容体作動薬は、胃や腸での吸収が難しく、また消化酵素によって速やかに分解されるため、以前は注射剤の形態しか存在しませんでした。しかし、サルカプロザートナトリウム（SNAC）という吸収促進剤の開発により、GLP-1受容体作動薬の経口製剤であるリベルサスが市場に登場しました。
リベルサスは他のGLP-1受容体作動薬と比較して治療費が抑えられる利点もありますが、服用方法はやや複雑です。空腹時に120 mL以下の水と共に服用し、その後30分間は飲食を控える必要があります。また、他のGLP-1受容体作動薬と同様に、便秘や下痢、嘔吐などの消化器症状が副作用として発生することがあります。
リベルサスを含むGLP-1受容体作動薬は、食欲を抑制し体重減少の効果を持っています。このため、最近では糖尿病でない人が、ダイエットや美容の目的で使用するケースが増加しています。しかし、このような適応外使用に関しては、日本糖尿病学会と同様に、当クリニックでも推奨していません。おすすめできない理由についてはをご覧ください。

他の薬剤との併用時に比べ消化器症状がでやすくなります。 一般名

ゾルトファイ注（基礎インスリン・GLP-1受容体作動薬の両者の併用）は空腹時・食後血糖をバランス良く低下させることが可能です。

糖尿病の薬（GLP-1/GIP受容体作動薬）～管理薬剤師.com

膵臓に作用するインクレチンというホルモンの分解を抑制し、その作用を助けます。インクレチンは血糖値が高いときにインスリンの分泌を促すとともに、血糖値を上げるホルモンのひとつであるグルカゴン分泌を抑制し、血糖を下げます。

スルホニルウレア薬と併用すると同リスクが高くなる。 ・体重減少の効果が期待できる。 グリミン系

：ジャヌビア（シタグリプチン）、グラクティブ（シタグリプチン）、テネリア（テネリグリプチン）、トラゼンタ（リナグリプチン）、ネシーナ（アログリプチン）、オングリザ（サキサグリプチン）、エクア（ビルダグリプチン）、スイニー（アナグリプチン）、マリゼブ（オマリグリプチン）、ザファテック（トレラグリプチン）
食事を摂ると、GIP（グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド）とGLP-1（グルカゴン様ペプチド-1）というホルモンが小腸から分泌されます。これらの2つのホルモンを総称してインクレチンと呼び、膵臓に対してインスリン分泌を促進します。しかし、インクレチンはDPP-4（ジペプチジルペプチダーゼ-4）という酵素によって速やかに分解されてしまいます。DPP-4阻害薬は、このDPP-4の働きを90%以上抑えることでインクレチンが分解されにくくなります。これにより、インクレチン濃度が増加し、膵臓からのインスリン分泌が促進され、血糖値を下げることができます。
この薬剤は、血糖値が高いときには効果がしっかり現れ、逆に血糖値が低いときには効果が弱まるため、低血糖のリスクが少ないことが特徴です。また、他の副作用も比較的少ないため、日本ではよく使用されている薬剤です。